药队长 阅读指数：2 发布时间：2025-04-16 16:27:16
阿达格拉西布（Adagrasib）是一种靶向KRAS G12C突变的抗**药物，由美国Mirati Therapeutics研发，2022年获美国FDA批准用于特定非小细胞肺*患者的治疗。本文将从药物基本信息、药代动力学特性及药物相互作用三个方面，系统解析其临床应用与注意事项。
阿达格拉西布为口服片剂，每片含200mg活性成分，适用于KRAS G12C突变的非小细胞肺*患者。其疗效与安全性已在临床试验中得到验证，但需严格遵循用药规范。
该药获批用于经FDA检测确认KRAS G12C突变且至少接受过一次全身治疗的局晚期或转移性非小细胞肺*成人患者。推荐剂量为每日两次、每次600mg，需持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。若发生严重不良反应，需根据医生建议调整剂量或暂停治疗。
阿达格拉西布为椭圆形薄膜衣片，需密封保存于30°C以下干燥避光环境，避免受潮或冷冻。原包装开封后需明确完整性，防止污染。药物有效期18个月，过期或包装损坏时应立即停用。
阿达格拉西布的规范使用需结合患者个体情况，其适应症与贮存条件直接影响治疗效果。以下将深入探讨其药代动力学特性。
药代动力学数据是制定用药方案的重要依据。阿达格拉西布在体内代谢过程具有明显特征，直接影响药物作用时间与安全性。
患者连续服用推荐剂量8天后可达稳态血药浓度，累积量约为单次给药的6倍。这一特性提示需规律服药以维持有效浓度，同时需警惕长期用药可能引发的毒性反应。
药物主要通过CYP3A4酶代谢，肝功能异常可能影响清除率。治疗期间需定期监测转氨酶、胆红素等肝功指标，发现异常应及时调整剂量或停药。肾功能不全患者无需特殊剂量调整，但仍需密切观察相关指标。
药代动力学特性为临床用药提供了科学依据，而药物相互作用可能进一步影响其代谢过程。以下分析需特别注意的联合用药风险。
是CYP酶系抑制剂与底物，阿达格拉西布与多种药物存在相互作用风险，需严格避免或谨慎联用。
与CYP3A4强诱导剂（如利福平）联用会降低阿达格拉西布血药浓度，导致疗效减弱；而CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）可能增加其毒性风险。此外该药会抑制CYP2C9、CYP2D6及P-gp转运蛋白活性，联用华法林、地高辛等药物时需监测不良反应。
阿达格拉西布本身可延长QT间期，与伊布利特等延长QT间期药物联用可能引发致命性心律失常。联合用药前需评估心电图与电解质水平，QTc间期超过500ms时应立即停药。
药物相互作用管理是保障治疗安全的关键环节，临床需结合药代动力学数据与患者个体差异制定个性化方案。通过全面理解药物特性，可最大限度平衡疗效与风险。
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