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卡比替尼是什么药

药队长   阅读指数:4  发布时间:2025-04-21 17:08:02

卡比替尼(Cobimetinib)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗特定基因突变相关的恶性**。其作用机制集中在抑制MEK1和MEK2蛋白激酶活性,从而阻断**细胞增殖和生存信号通路。

卡比替尼是什么药

卡比替尼由瑞士罗氏公司生产,是一种口服片剂,每片含20mg活性成分。其外观为白色圆形薄膜衣片,表面刻有“COB”字样。药物需在30℃以下保存,有效期24个月。

药物成分与剂型

卡比替尼的主要成分是Cobimetinib,剂型为片剂。推荐剂量为每日一次60mg(3片),连续服用21天后停药7天,形成28天为一个治疗周期。服用时无需考虑饮食影响,若漏服或呕吐,需按原计划补服下一剂量。与其他CYP3A抑制剂或诱导剂合用时需调整剂量,避免药物相互作用导致疗效波动。

作用机制与靶点

卡比替尼特异性抑制MEK1和MEK2激酶活性,干扰**细胞的增殖和存活信号传导。BRAF基因突变(如V600E/K)会导致MEK通路持续激活,而卡比替尼通过阻断这一异常信号,有效抑制**进展。研究显示,与维莫非尼联合使用时,可明显延长患者无进展生存期,降低耐药风险。

卡比替尼的独特机制使其成为BRAF突变相关**的重要治疗选择。然而其应用需严格遵循基因检测结果,明确精准治疗。

卡比替尼的适应症

卡比替尼的适应症集中于BRAF基因突变相关的恶性**,需通过FDA批准的检测方法确认突变状态后方可使用。其临床应用以联合疗法为主,兼顾部分单药治疗场景。

BRAF突变黑色素瘤

卡比替尼与维莫非尼联合适用于BRAF V600E/K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。联合用药可协同抑制BRAF和MEK通路,减少单药耐药性,延长患者生存期。临床数据显示,联合疗法使中位无进展生存期提升至12.3个月,明显优于传统化疗。

组织细胞**的单药治疗

对于组织细胞**,卡比替尼可是单药使用。其通过抑制异常激活的MEK通路,缓解**相关症状。研究表明,单药治疗的有效率可达60%以上,尤其在Erdheim-Chester病等罕见组织细胞疾病中展现潜力。

卡比替尼的适应症范围虽有限,但其精准靶向特性为特定患者群体提供了关键治疗机会。

卡比替尼的治疗效果

卡比替尼的疗效与安全性已通过多项临床试验验证,但其应用需密切监测不良反应,及时调整治疗方案。

临床疗效数据

在III期临床试验中,卡比替尼联合维莫非尼治疗BRAF突变黑色素瘤的客观缓解率达70%,完全缓解率约16%。患者中位总生存期延长至22.3个月,明显优于单药治疗组。对于组织细胞**,单药治疗可使超过50%的患者实现部分或完全缓解。

不良反应与管理

常见不良反应包括腹泻、光敏反应和肝功能异常,3-4级毒性事件如横纹肌溶解和心肌病需重点关注。治疗期间需定期监测肝功能、肌酸磷酸激酶及心脏射血分数。

卡比替尼的治疗效果与其风险并存,个体化用药与动态监测是维持疗效的核心策略。

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