匹米替比(Pimitespib)

匹米替比(Pimitespib)已于2022年6月20日获得日本独立行政法人医药品和医疗器械综合机构局(PMDA)批准上市，获批治疗化疗后进展的胃肠道间质瘤(GIST)。在中国，匹米替比(Pimitespib)已获批在瑞金海南医院申请使用，为胃肠道间质瘤患者提供了新的治疗选择。

匹米替比是全球首个上市的热休克蛋白90(HSP90)抑制剂。HSP90是一种分子伴侣蛋白，对多种与tumer生长和存活相关的蛋白质(包括KIT和PDGFRA)进行适当折叠并保持其结构稳定至关重要。

匹米替比在临床试验中展现出了良好的疗效和安全性，为患者带来了实质性的治疗益处。

通过精准地抑制HSP90，匹米替比(Pimitespib)能够扰乱异常细胞内关键蛋白质的稳定，避免疾病进一步扩散，为延长患者的无进展生存期提供了有力支持。

(一)主要成分

Pimitespib

(二)适应人群

胃肠道间质瘤的成人患者。

(三)规格和形状

片剂：40mg*40片

(四)特殊人群用药

【孕妇】对于孕妇或可能受孕的女性，不建议使用匹米替比药物，以避免潜在风险。

【哺乳期妇女】鉴于匹米替比中的某些成分可能会进入乳汁，哺乳后可能给婴儿带来严重的副作用。在服用此药物期间，建议妇女暂停哺乳。

【有生殖潜力的女性和男性】对于可能怀孕的女性，使用匹米替比后可能会出现生殖功能下降的情况，应谨慎考虑。男性在用药期间以及用药结束后的四个月内，应采取有效的避孕措施。

【儿童使用】考虑到匹米替比可能对儿童的骨骼生长产生不良影响，建议儿童避免使用该药物，以确保其健康成长。

【肾功能损害】关于肾功能损害患者的匹米替比临床研究尚未进行。这类患者无需调整匹米替比的剂量，但仍需密切关注其病情变化。

【肝功能损害】匹米替比主要在肝脏中代谢，因此患者血液中的药物浓度可能会升高。对于轻度肝功能损害的患者，目前无需调整匹米替比的剂量。中度或重度肝功能损害的患者，由于缺乏相关的安全性信息，在使用匹米替比时需要格外小心，并密切监测肝功能变化。

(五)药物过量

尚不明确。

(六)有效期

48个月

(六)储存方法

应将药物存放在室温下，避免极端温度、防潮防湿。

(八)药代动力学

空腹状态下每日一次口服160mg，连续给药至第5天时，药物的蓄积率为1.27。