药队长 阅读指数:26 发布时间:2025-03-05 13:11:42
安必素(AmBisome)是一种脂质体制剂的两性霉素B,其核心成分为两性霉素B,通过独特的脂质体包裹技术显著降低了传统两性霉素B的毒性。该药物的主要作用机制是与真菌细胞膜中的麦角固醇结合,破坏膜结构并增加通透性,导致细胞内钾离子外流及代谢紊乱,最终杀死真菌细胞。这一机制使其对多种真菌(如念珠菌、曲霉菌、隐球菌)具有广谱抗真菌活性,尤其对耐药菌株表现出高效抑制作用。
相较于传统两性霉素B,安必素的脂质体结构能靶向递送至感染部位,减少对正常组织的损伤,同时提高药物稳定性和生物利用度。临床数据显示,安必素治疗深部真菌感染的痊愈率达63.3%,总有效率为96.7%,显著优于传统两性霉素B的50%痊愈率和86.7%有效率。
安必素主要用于治疗严重或危及生命的真菌感染,尤其适用于免疫功能低下患者。其适应症包括:
深部真菌感染:如念珠菌血症、侵袭性曲霉病和隐球菌脑膜炎。安必素能穿透血脑屏障,用于治疗脑膜炎型感染。
毛霉菌病:作为一线治疗药物,推荐起始剂量为5 mg/kg/天,疗程可达6-8周。
内脏利什曼病:总剂量为21-30 mg/kg,分10-21天完成。
发热性中性粒细胞减少症的经验性治疗:每日3 mg/kg,持续至体温正常3天或最长42天。
传统两性霉素B因肾毒性等问题限制其应用,而安必素通过脂质体技术降低了毒副作用。临床研究表明,其肾毒性发生率显著低于传统制剂,且发热、寒战等输液反应在多次给药后逐渐减少。
此外,安必素在肝代谢的特点使其适用于肾功能不全患者。研究显示,单次给药后仅不足10%的药物经肾脏排泄,减少了对肾功能的依赖。对于需长期治疗的免疫功能低下患者(如***感染者、器官移植受体),安必素的安全性优势尤为突出。
安必素需静脉注射,推荐剂量为3-4 mg/kg/天,重症感染可增至6 mg/kg/天。首次给药前需进行试验性输注(10 mL稀释液,15-30分钟),观察患者耐受性后再调整输注速度。
药物配制需严格遵循无菌操作,溶解时仅使用无菌注射用水,稀释液为5%葡萄糖注射液。配制后药液需在24小时内使用,并储存于2-8℃环境。禁止与生理盐水或其他含电解质的溶液混合,以免产生沉淀。
安必素在儿童和孕妇中的安全性数据有限,需谨慎评估风险与获益。治疗期间需定期监测肝肾功能、电解质及血常规。若出现过敏反应(如皮疹、呼吸困难)或严重肾功能异常,需立即停药并采取支持治疗。
对于合并其他疾病的患者,如心血管疾病或凝血功能障碍,输注速度需严格控制(初始1 mg/kg/h),以减少低血压或心律失常风险。