阿立哌唑(Abilify)

阿立哌唑(Abilify)是由日本大冢公司研发生产的一种抗精神病药物，2002年11月获美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。

阿立哌唑片剂于2006年在中国首次获得批准上市，并且纳入了医保报销范围，患者可以在国内直接购买。

阿立哌唑是一种多巴胺D2受体和5-羟色胺受体部分激动剂，通过调节多巴胺和5-羟色胺这两种重要的神经递质在大脑中的活动，发挥抗精神病、改善情感障碍、缓解认知障碍等多种治疗作用。

(一) 主要成分

阿立哌唑

(二) 适应人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(三) 规格和形状

1. 规格

日本大冢：10mg*49片

2. 性状

阿立哌唑片(Abilify)10mg*49片，为粉色修正矩形，药片正反面分别标记了"A-008"和"10"。

阿立哌唑(Abilify)口服溶液(1mg/mL)是一种透明，无色至浅黄色溶液，在儿童耐瓶中随校准的口服剂量杯提供。

阿立哌唑(Abilify)肌内注射是一种透明，无色的溶液，9.75mg/1.3mL(7.5mg/mL)溶液，透明，1型玻璃瓶。

(四) 特殊人群用药

【孕妇】与疾病相关的母亲或胚胎、胎儿风险未经治疗的精神分裂症或双相I型障碍对母亲有风险，包括复发、住院和自杀的风险增加。精神分裂症和双相I型障碍与包括早产在内的不良围产期结局增加有关。目前尚不清楚这是否是疾病或其他合并症因素的直接结果。在怀孕期间停用抗抑郁药物的妇女比继续服用抗抑郁药物的妇女更容易复发。在怀孕和产后停止或改变抗抑郁药物治疗时，要考虑未治疗抑郁症的风险。

【新生儿】在妊娠晚期暴露于抗精神病药物(包括阿立哌唑)的新生儿中，曾报道过锥体外系或戒断症状，包括躁动、高张力、低张力、震颤、嗜睡、呼吸窘迫和喂养障碍。这些症状的严重程度各不相同。监测新生儿锥体外系或戒断症状并适当处理症状。一些新生儿在没有特殊治疗的情况下在数小时或数天内康复；其他人则需要长期住院治疗。

【哺乳期妇女】有报道称，服用阿立哌唑的母乳喂养婴儿体重增加不明显，也有报道称服用阿立哌唑的哺乳期妇女乳汁供应不足。母乳喂养的发展和健康益处应与哺乳期妇女对阿立哌唑的临床需求以及阿立哌唑或潜在哺乳期妇女的状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响一并考虑。

【儿童】对于患有精神分裂症或双相躁狂症的重度抑郁症或躁动的儿童患者，安全性和有效性尚未确定。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑在10-17岁儿童患者中的药代动力学在校正体重差异后与成人相似。

【老年人】老年患者不建议调整剂量。

【肝肾损害患者】不需要根据患者的肝功能(轻度至重度肝功能损害，Child-Pugh评分在5-15之间)或肾功能(轻度至重度肾功能损害，肾小球滤过率在15-90ml/分钟之间)来调整阿立哌唑的剂量。

【其他特定人群】阿立哌唑不需要根据患者的性别、种族或吸烟状况来调整剂量。

(五) 药物过量

口服阿立哌唑过量(单独或与其他药物联合)的常见不良反应(至少占所有过量病例的5%)，包括呕吐、嗜睡和震颤。一名或多名阿立哌唑过量(单独或与其他物质)患者观察到的其他临床重要体征和症状包括酸中毒、攻击、天冬氨酸转氨酶升高、心房颤动、心动过缓、昏迷、精神错乱、惊厥、血肌酸磷酸激酶升高、意识水平低下、高血压、低钾血症、低血压、嗜睡、意识丧失、QRS复合物延长、QT延长、肺炎误吸、呼吸骤停和心动过速。

(六) 有效期

24个月

(七) 储存方法

药片：保存在25°C(77°F)；允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间偏离。口服溶液：保存在25°C(77°F)；允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间偏离。开瓶后的阿立哌唑口服溶液可以使用长达6个月，但不能超过瓶子上的有效期。瓶子和里面的东西在过期后应该被丢弃。注射液：保存在25ºC(77°F)；允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间偏离。避光保存在原容器中。保存在纸箱里直到使用。

(八) 药代动力学

阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别为75小时和94小时。两种活性成分在给药后14天内达到稳态浓度。单剂量药代动力学可预测阿立哌唑蓄积。稳态时，阿立哌唑的药代动力学与剂量成正比。阿立哌唑的消除主要是通过涉及两种P450同工酶CYP2D6和CYP3A4的肝脏代谢。对于CYP2D6代谢不良者，阿立哌唑的平均消除半衰期约为146小时。