发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
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奥匹卡朋(Opicapone)是一种选择性、可逆性外周儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,主要用于帕金森病(PD)的辅助治疗。
(1)、活性成分:奥匹卡朋(opicapone)
(2)、剂型规格:胶囊(25mg/50mg),50mg为深蓝/深粉色胶囊,25mg为浅蓝/浅粉色胶囊
通过抑制COMT酶,减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴(3-OMD),使左旋多巴的血浆暴露量增加62-94%,延长其半衰期,从而缓解PD患者的"关期"症状。
(1)、帕金森病"关期"患者:作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗,适用于出现剂量末期疗效减退或运动波动的成人PD患者。
(2)、联合用药基础:需与左旋多巴/卡比多巴联用,不可单独使用。
(1)、肝功能不全:
中度损害(Child-PughB):剂量减至25mg/日
重度损害(Child-PughC):禁用
(2)、肾功能不全:
轻中度无需调整
终末期肾病(CLcr<15mL/min):避免使用
老年人(≥65岁):无需调整剂量,但需警惕不良反应风险增加
(1)、HLA-B*5701阳性:阿巴卡韦过敏高风险(需用药前基因检测)
(2)、非选择性MAO抑制剂联用:如苯乙肼、异卡波肼、反苯环丙胺(可能导致高血压危象)
(3)、嗜铬细胞瘤/副神经节瘤:因奥匹卡朋影响儿茶酚胺代谢
(1)、严重精神疾病:可能加重幻觉、妄想等精神病性症状
(2)、冲动控制障碍史:可能诱发病理性赌博、性欲亢进等行为
(3)、未控制的心律失常:因可能影响儿茶酚胺类药物代谢
(1)、每日1次睡前口服,服药前后1小时需空腹
(2)、漏服时次日按原剂量继续,不可补服或加倍
(1)、常见反应(发生率≥4%):
异动症(20%)、便秘(6%)、肌酸激酶升高(5%)、低血压/晕厥(5%)、体重下降(4%)
(2)、严重风险:
日间突发睡眠(驾驶或操作机械时)
神经阻滞剂恶性综合征样撤药反应
(1)、禁忌联用:多非利特(致心律失常)
(2)、需谨慎联用:拟交感神经药(如肾上腺素、多巴胺)
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2020年4月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212489