发布时间:2025-12-16 文章编辑:药队长 推荐人数:
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奥匹卡朋(Opicapone)作为新型COMT抑制剂,在帕金森病治疗中发挥着重要的辅助作用。
(1)、奥匹卡朋是一种选择性、可逆性的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。
(2)、它通过抑制COMT酶活性,阻断左旋多巴向31552MD的转化,从而显著增强左旋多巴的生物利用度和治疗效果。
(1)、该药物主要作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗,适用于正在经历"关期"发作的帕金森病患者。
(2)、其主要作用是延长左旋多巴的作用时间,减少运动波动。
(1)、中度肝功能不全(Child-PughB级)患者推荐剂量为25mg每日一次,睡前服用。
(2)、严重肝功能不全(Child-PughC级)患者应避免使用。
轻度至重度肾功能不全患者通常无需调整剂量,但终末期肾病患者禁止使用。
老年患者通常无需剂量调整,但在临床研究中发现,部分老年患者可能对药物不良反应更为敏感,需密切监测。
(1)、基于动物实验数据,奥匹卡朋可能对胎儿造成损害,妊娠期间使用应充分权衡利弊。
(2)、哺乳期使用的安全性尚未确定,应谨慎考虑。
儿童患者的安全性和有效性尚未建立,不推荐在此人群中使用的。
(1)、禁止与非选择性单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼、异卡波肼、反苯环丙胺)合用。
(2)、选择性MAO-B抑制剂可以合用。
与经COMT代谢的药物(如异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)合用时,无论给药途径如何,均可能导致心律失常、心率增快和血压过度波动。
临床研究显示,奥匹卡朋与奎尼丁、对乙酰氨基酚或雷沙吉兰合用时,未观察到具有临床意义的药代动力学差异。
(1)、推荐睡前服用,每日一次。
(2)、为确保最佳吸收效果,服药前后1小时内应禁食。
用药期间应密切监测运动障碍、低血压/晕厥、幻觉/精神病症状以及冲动控制障碍等不良反应的发生情况。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2020年4月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212489