药队长 阅读指数:0 发布时间:2025-10-13 17:59:09
阿普司特(Apremilast)是一种口服PDE4抑制剂,主要用于成人活动性银屑病关节炎的治疗。
阿普司特通过选择性抑制磷酸二酯酶4(PDE4),增加细胞内cAMP水平,从而调节炎症反应。其具体作用机制尚未完全明确,但临床证实可改善银屑病关节炎的关节和皮肤症状。
核心适应症:成人活动性银屑病关节炎(PsA),需满足≥3个肿胀关节和≥3个压痛关节的临床标准。
禁忌人群:对阿普司特或辅料过敏者、孕妇(妊娠风险等级C)及备孕女性需禁用或谨慎评估。
ACR20响应率:治疗16周时,30mg剂量组ACR20响应率达38%-41%,显著高于安慰剂组(18%-19%)。
症状改善:
肿胀关节数减少(基线13个→治疗16周5个)
疼痛评分下降(VAS评分降低14分)
功能恢复(HAQ-DI评分改善≥0.3分的患者比例达38%)
对指炎、附着点炎及银屑病皮肤病变均有显著改善作用。
强CYP450诱导剂:如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠,联用会导致阿普司特血药浓度降低72%,疗效显著下降。
哺乳期:药物可能经乳汁分泌,建议用药期间暂停哺乳。
特殊人群:
肾功能不全:重度肾损(CLcr<30mL/min)需减量至30mg每日一次。
肝功能不全:轻中度肝损无需调整剂量。