药队长 阅读指数：0 发布时间：2025-08-28 14:17:09
布地奈德缓释胶囊（ENTOCORTEC）是一种合成的皮质类固醇药物，主要用于治疗累及回肠和/或升结肠的轻度至中度活动性克罗恩病。
（1）在8周治疗期内，每日9mg剂量的临床改善率（CDAI评分≤150）达51%-69%，高于安慰剂组（20%-33%）。
（2）与泼尼松龙（40mg/天）相比，两者疗效相当（60%vs.60%），但布地奈德对下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA轴）的抑制作用更小（60%-66%患者保持正常皮质醇水平，泼尼松龙组仅26%-28%）。
（1）布地奈德具有高效局部抗炎作用，其与糖皮质激素受体（GCS）的亲和力是皮质醇的200倍、泼尼松龙的15倍。
（2）矿物皮质激素活性较弱，减少水钠潴留风险。
（1）通过抑制炎症介质（如细胞因子、前列腺素）释放，减轻肠道黏膜炎症。
（2）缓释设计确保药物在回肠和升结肠（pH>5.5）靶向释放，减少全身暴露。
（1）布地奈德缓释胶囊口服后吸收较为完全，但个体差异较大，达峰时间（Tmax）在30至600分钟之间。
（2）健康志愿者单次口服9mg后，平均血药峰浓度（Cmax）约为5nmol/L，AUC约为30nmol·h/mL。
（3）克罗恩病患者单次给药后的系统生物利用度高于健康人（21%vs9%），但多次给药后趋于接近。
布地奈德分布容积较大（2.2–3.9L/kg），血浆蛋白结合率高达85–90%，红细胞与血浆中的分布比约为0.8。
经肝脏CYP3A4酶快速代谢为无活性的6β-羟基布地奈德和16α-羟基泼尼松龙，首过代谢率80%-90%。
60%代谢产物经尿液排出，40%经粪便排出，原药几乎不存留。
（1）肝功能不全者：肝硬化患者系统暴露量增加2.5倍，需调整剂量。
（2）药物相互作用：CYP3A4抑制剂（如酮康唑）可使布地奈德血药浓度升高8倍，葡萄柚汁亦可增加其暴露量。
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