药队长 阅读指数：124 发布时间：2024-06-21 14:11:08
吡咯替尼(Pyrotinib)是一种新型的小分子靶向药物，它主要通过抑制表皮生长因子受体(EGFR)家族成员HER1(EGFR/ERBB1)、HER2(ERBB2)和HER4(ERBB4)的酪氨酸激酶活性，阻断下游信号传导，从而抑制特定细胞的生长、增殖和转移。
药物相互作用不仅可能影响吡咯替尼的治疗效果，还可能增加不良反应的风险。根据药品说明书来看，吡咯替尼的药物相互作用主要包括以下几点：
吡咯替尼主要通过CYP3A4酶催化代谢。伊曲康唑、氟康唑等CYP3A4强抑制剂，以及利福平、依非韦伦等CYP3A4强诱导剂，均可能影响吡咯替尼的代谢速度和血药浓度。患者在治疗期间应避免合并使用这些药物。
当合并使用CYP3A4中等抑制剂时，建议下调吡咯替尼的剂量至80mg，减少可能的药物相互作用。
奥美拉唑等质子泵抑制剂对吡咯替尼的药代动力学影响较小。联合用药时，吡咯替尼在健康受试者体内的暴露量、消除半衰期和表观清除率与单用吡咯替尼相比，无明显差异。
吡咯替尼是P-糖蛋白(P-gp)和BCRP转运蛋白的底物。抑制P-gp和BCRP的药物可能会增加吡咯替尼的暴露量，影响治疗效果。
体外研究结果显示，吡咯替尼对CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4酶系均没有明显的抑制作用，但对CYP2C19酶系有较弱的抑制作用。同时使用经CYP2C19酶代谢的药物时，可能会提高该药物的血药浓度，增加不良反应的风险。了解更多吡咯替尼信息，点击免费在线咨询
吡咯替尼对CYP3A有NADPH依赖性的时间依赖性抑制，但体外酶诱导试验显示，吡咯替尼对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4无诱导潜能。
温馨提示：患者在使用吡咯替尼治疗时，应详细了解可能存在的药物相互作用，并在医生的指导下合理使用其他药物。患者还应注意定期监测肝肾功能、血常规等指标，及时发现并处理可能的不良反应。
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