布格替尼(brigatinib)的注意事项有哪些?

药队长阅读指数：118 发布时间：2024-06-12 09:50:52

布格替尼（Brigatinib）在治疗非小细胞肺ca（NSCLC）等恶性病变方面显示出了显著疗效，布格替尼在治疗过程中也存在一定的风险。为了确保患者能够安全地使用这一药物，我们需要特别关注并留意可能发生的各种不良反应。

布格替尼(brigatinib)的注意事项有哪些?

在使用布格替尼时，患者和医生都应保持警惕，特别是对于间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、高血压、心动过缓等严重不良反应的监测。ILD/非感染性肺炎可能导致呼吸困难、咳嗽和胸痛等症状，一旦出现这些症状，应立即就医并告知医生正在使用布格替尼。高血压和心动过缓也是布格替尼治疗期间可能出现的问题，患者需定期监测血压和心率，以便及时调整治疗方案。此外，视觉障碍、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、胰酶升高、肝毒性、高血糖症和光敏反应等也可能发生，患者在用药期间应密切关注自己的身体变化，如有异常应及时就医。如果您有其他的疑问，还可点击免费在线咨询

布格替尼的药理作用

布格替尼能够抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而有效抑制病变的生长。在体外与体内试验中，布格替尼均展现了出色的抑制效果，因此，它获得了美国FDA颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。

布格替尼的耐药性与治疗范围

布格替尼能够克服ALK突变体导致的对克坐替尼的抗性，并展现出对多种激酶（如ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。其对ALK的抑制作用比克坐替尼高出12倍，并对ALK突变体具有很高的抗性。因此，它适用于治疗克坐替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺ca患者。

布格替尼在临床研究中的表现

临床研究结果显示，布格替尼联合抗EGFR抗体使用时，能够突破第三代靶向药奥希替尼（AZD9291）的耐药，有效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。此外，布格替尼还对T790M双突变非小细胞肺ca、C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞具有活性，显示了其作为“第四代EGFR-TKI肺ca靶向药”的潜力。