贝拉西普(NULOJIX)

贝拉西普由美国施贵宝（BMS）公司研发。贝拉西普于2011年6月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。

贝拉西普在国内尚未上市。但值得注意的是，国内康宁杰瑞公司的KN019是贝拉西普的生物类似药，目前处于II期临床阶段。根据国家医保局的相关信息，贝拉西普目前并未被纳入医保。

贝拉西普作为一种新型免疫抑制剂，近年来在肾移植领域引起了广泛关注。其基于对基础免疫耐受分子的研究，成为预防成年肾移植患者排斥反应的有效药物。本文将详细介绍贝拉西普的研发背景、作用机制、临床应用以及相关的临床研究数据。

(一) 主要成分

belatacept

(二) 适应人群

预防接受肾移植的成人患者的器官排斥反应。

(三) 规格和形状

1. 规格

250mg*1瓶

2. 性状

注射用冻干粉：每瓶250mg

(四) 特殊人群用药

【孕妇】贝拉西普在孕妇中使用的数据不足以说明药物相关风险。建议在医生的指导下用药。

【哺乳期妇女】目前尚无数据表明母乳中存在贝拉西普或贝拉西普对母乳喂养的婴儿或母乳产量的影响。在考虑使用贝拉西普时，应由医生全面权衡临床需求与潜在风险，包括评估贝拉西普可能对母乳喂养的婴儿产生的任何潜在不良影响，以及母亲自身疾病对母乳喂养孩子的潜在影响。

【儿童患者】目前尚未确定贝拉西普在18岁以下患者中的安全性和有效性。鉴于T细胞的发育是一个持续至青少年时期的过程，对于贝拉西普在儿童患者使用中的潜在影响，尤其是对新生儿自身免疫系统的潜在担忧，持谨慎态度。

【老年患者】在老年受试者与年轻受试者之间，并未观察到总体上的安全性或有效性差异，但仍需警惕老年人可能对贝拉西普的敏感性更高或药物效果相对较低的可能性。老年人群使用贝拉西普时，应特别关注其个体差异，并密切监测其治疗反应和潜在风险。

(五) 药物过量

健康受试者单剂量服用贝拉西普高达20mg/kg，未出现明显的毒性作用。与肾移植患者的推荐剂量相比，贝拉西普的累积剂量更高、给药频率更高，导致中枢神经系统相关不良反应的发生频率更高。如果用药过量，建议监测患者是否有任何不良反应的体征或症状，并采取适当的对症治疗。

(六) 有效期

24个月

(七)储存方法

贝拉西普冻干粉应在2°C至8°C下冷藏保存。在使用前，将贝拉西普保存在原包装中，并避光。应立即将重新配制的溶液从小瓶转移到输液袋或瓶中。贝拉西普输注必须在贝拉西普冻干粉配制后24小时内完成。如果不立即使用，可将输注液储存在冷藏条件下：2°C至8°C并避光24小时(总共24小时中最多4小时可处于室温：20°C至25°C和室内光线下)。

(八) 药代动力学

在健康受试者中，贝拉西普的药代动力学呈线性，单次静脉输注剂量为1至20mg/kg后，贝拉西普的暴露量成比例增加。贝拉西普在首次肾移植患者和健康受试者中的药代动力学相当。按照推荐方案，在移植后初始阶段的第8周和维持期的第6个月，平均贝拉西普血清浓度达到稳态。在肾移植患者中，每月一次静脉输注10mg/kg和5mg/kg的贝拉西普后，分别有约20%和10%的全身蓄积。