发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
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超级希爱力是一种选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,广泛用于治疗男性勃起功能障碍(ED)。
(1)总体有效率:20mg剂量下,64%-77%的患者成功完成性交(SEP3),显著优于安慰剂(23%-37%)。
(2)持续作用时间:单次给药后疗效可持续36小时,24小时和36小时的成功率分别为61%和64%(安慰剂仅37%)。
(1)30分钟起效:52%患者服用20mg后30分钟内获得有效勃起。
(2)剂量响应:5mg、10mg、20mg的疗效呈梯度上升(如EF评分分别提升4.0、5.6、9.3分)。
(1)选择性抑制PDE5酶,增强一氧化氮(NO)-cGMP通路,促进阴茎海绵体平滑肌松弛和血流增加。
(2)对PDE5的选择性高于其他亚型(如PDE6的700倍、PDE11的14倍),减少视网膜或肌肉相关副作用。
需性刺激触发NO释放方可起效,无性刺激时无自发勃起作用。
(1)吸收:口服后2小时达峰(范围0.5-6小时),食物无影响,绝对生物利用度未明确。
(2)分布:表观分布容积63L,血浆蛋白结合率94%,精液浓度极低(<0.0005%剂量)。
(1)代谢:主要经CYP3A4转化为无活性代谢物(甲基儿茶酚葡糖苷酸)。
(2)排泄:61%经粪便排出,36%经尿液排出,终末半衰期17.5小时。
(1)肝损伤:轻中度患者剂量不超过10mg/日,重度禁用。
(2)肾损伤:重度患者限5mg/48小时,透析对清除率影响可忽略。
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参考资料:参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年2月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021368