发布时间：2025-11-07 文章编辑：药队长 推荐人数：
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以德达博妥单抗(Datroway)为代表的抗体药物偶联物(ADC)的创新理念，为乳腺癌症患带来了新的希望。
(1)德达博妥单抗是一种靶向Trop-2的抗体药物偶联物(ADC)，由人源化抗Trop-2IgG1单克隆抗体、可裂解连接子和拓扑异构酶I抑制剂DXd组成。
(2)药物与肿瘤细胞表面的Trop-2结合后发生内化，在溶酶体作用下释放DXd，引起DNA损伤和细胞凋亡。
(1)结构组成：每分子抗体约连接4个deruxtecan。
(2)代谢途径：DXd主要通过CYP3A4代谢。
(3)分布特征：DXd血浆蛋白结合率约98%，血液与血浆浓度比为0.6。
(1)基于其作用机制，德达博妥单抗可导致胚胎-胎儿损害，因为其拓扑异构酶抑制剂成分DXd具有遗传毒性并影响活跃分裂细胞。
(2)建议有生育潜力女性在治疗期间及末次给药后7个月内使用有效避孕措施。
(1)尚无数据表明德达博妥单抗或其代谢物是否存在于人乳中。
(2)建议治疗期间及末次给药后1个月内停止哺乳。
(1)女性：治疗期间及末次给药后7个月需避孕。
(2)男性：治疗期间及末次给药后4个月需避孕。
(3)生育力影响：可能损害男性和女性生育功能。
(1)在TROPION-Breast01研究中，接受德达博妥单抗治疗的365例患者中，25%年龄≥65岁，5%年龄≥75岁。
(2)≥65岁患者3级及以上不良事件发生率为42%，明显高于较年轻患者。
(1)轻度至中度肾功能不全患者间质性肺病发生率更高。
(2)建议监测肾功能不全患者的不良反应加重情况，特别是呼吸道反应。
(1)轻度肝损：无需调整剂量。
(2)中度肝损：有限数据显示DXdAUC升高2.4倍，需加强不良反应监测。
(3)重度肝损：尚未确定推荐剂量。
与伊曲康唑(强效CYP3A抑制剂)或利托那韦联合使用时，未预测到DXd药代动力学有临床显著差异。
(1)CYP450酶系：DXd不抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6或CYP3A，也不诱导CYP1A2、CYP2B6或CYP3A。
(2)UGT酶系：DXd不经UGT酶显著代谢。
(1)德达博妥单抗是一种靶向Trop-2的抗体药物偶联物(ADC)，由人源化抗Trop-2IgG1单克隆抗体、可裂解连接子和拓扑异构酶I抑制剂DXd组成。
(2)药物与肿瘤细胞表面的Trop-2结合后发生内化，在溶酶体作用下释放DXd，引起DNA损伤和细胞凋亡。
(1)结构组成：每分子抗体约连接4个deruxtecan。
(2)代谢途径：DXd主要通过CYP3A4代谢。
(3)分布特征：DXd血浆蛋白结合率约98%，血液与血浆浓度比为0.6。
(1)基于其作用机制，德达博妥单抗可导致胚胎-胎儿损害，因为其拓扑异构酶抑制剂成分DXd具有遗传毒性并影响活跃分裂细胞。
(2)建议有生育潜力女性在治疗期间及末次给药后7个月内使用有效避孕措施。
(1)尚无数据表明德达博妥单抗或其代谢物是否存在于人乳中。
(2)建议治疗期间及末次给药后1个月内停止哺乳。
(1)女性：治疗期间及末次给药后7个月需避孕。
(2)男性：治疗期间及末次给药后4个月需避孕。
(3)生育力影响：可能损害男性和女性生育功能。
(1)在TROPION-Breast01研究中，接受德达博妥单抗治疗的365例患者中，25%年龄≥65岁，5%年龄≥75岁。
(2)≥65岁患者3级及以上不良事件发生率为42%，明显高于较年轻患者。
(1)轻度至中度肾功能不全患者间质性肺病发生率更高。
(2)建议监测肾功能不全患者的不良反应加重情况，特别是呼吸道反应。
(1)轻度肝损：无需调整剂量。
(2)中度肝损：有限数据显示DXdAUC升高2.4倍，需加强不良反应监测。
(3)重度肝损：尚未确定推荐剂量。
与伊曲康唑(强效CYP3A抑制剂)或利托那韦联合使用时，未预测到DXd药代动力学有临床显著差异。
(1)CYP450酶系：DXd不抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6或CYP3A，也不诱导CYP1A2、CYP2B6或CYP3A。
(2)UGT酶系：DXd不经UGT酶显著代谢。
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参考资料：FDA说明书更新于2025年1月17日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=761394
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