发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
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富马酸二甲酯是一种用于治疗复发型多发性硬化症(MS)的药物,该通路参与细胞对氧化应激的反应,其活性代谢物MMF在体外被鉴定为烟酸受体激动剂。
富马酸二甲酯
18岁及以上复发型多发性硬化患者。
缓释胶囊(120mg、240mg)。
【孕妇】现有数据未提示致畸风险,但动物实验显示子代生存与发育异常(如神经行为障碍)。
建议仅在获益大于风险时使用。
【哺乳期女性】富马酸二甲酯是否分泌至乳汁尚未明确。权衡哺乳必要性与药物潜在风险。
【具有生殖潜力的男性和女性】男性:动物实验显示精子活动度下降,但人类生育力影响未明确。女性治疗期间需采取有效避孕措施。
【儿童使用】安全性与有效性尚未建立。
【老年人使用】临床研究数据不足,需个体化评估。
【肾功能损害】说明书中尚未明确。
【肝功能损害】无需调整剂量,但需密切监测肝功能。
与已知不良反应一致(如潮红、胃肠道不适)。对症支持治疗,无特异性解毒剂。
24个月
储存温度:15°C–30°C(59°F–86°F)。避光保存,保持原包装。
吸收:达峰时间(Tmax):2–2.5小时。
食物影响:高脂饮食使Cmax降低40%,潮红发生率减少25%。
分布:蛋白结合率:27–45%。表观分布容积:53–73L。
代谢:富马酸二甲酯经酯酶水解为单甲基富马酸(MMF),不依赖CYP酶。
消除:半衰期:MMF约1小时,24小时后基本清除。
排泄:60%以CO₂形式经呼吸排出,16%经肾排泄。
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参考资料: