卡帕塞替尼(Capivasertib)：新一代乳腺癌靶向治疗药物‌

发布时间：2025-12-02     文章编辑：药队长     推荐人数：

卡帕塞替尼(Capivasertib)与氟维司群的联合 therapy将可作为首线或二线的治疗选项，对HR阳性、HER2阴性、携带PIK3CA/AKT1/PTEN基因的晚期乳腺癌患者带来新的治疗希望。

一、卡帕塞替尼(Capivasertib)药物基本信息‌

1.核心作用机制

(1)卡帕塞替尼抑制AKT1、AKT2、AKT3三种亚型，阻断下游致癌信号传导。

(2)该药主要针对PIK3CA/AKT1激活突变或PTEN功能缺失的患者群体。

2.适应症范围

适用于成年患者的局部晚期或转移性HR阳性/HER2阴性乳腺癌，且需经FDA批准的检测方法确认存在相关基因突变。

3.剂型与规格

提供160mg和200mg两种薄膜衣片剂，便于个体化给药。

二、卡帕塞替尼(Capivasertib)特殊人群用药指南‌

1.肝肾功能不全患者

(1)轻度至中度肝损伤‌(胆红素≤正常上限且AST>正常上限，或胆红素>1-1.5倍正常上限)无需调整剂量。

(2)中重度肝功能异常者需密切监测不良反应。

2.老年患者用药

临床数据显示≥65岁患者疗效与年轻群体相当，但需关注更高的不良反应发生风险。

3.孕妇及哺乳期女性

(1)妊娠期‌：动物研究显示具有胚胎-胎儿毒性，育龄女性需用药期间及停药后1个月内有效避孕。

(2)哺乳期‌：药物会进入乳汁，治疗期间应停止哺乳。

4.育龄期男女避孕要求

(1)女性‌：治疗期间及末次给药后1个月需采取避孕措施。

(2)男性‌：治疗期间及停药后4个月内需确保伴侣有效避孕。

三、卡帕塞替尼(Capivasertib)药物相互作用详解‌

1.与CYP3A抑制剂的相互作用

强效CYP3A抑制剂‌(如伊曲康唑)：避免合用;若必须使用，卡帕塞替尼剂量应降至320mg每日两次。

2.与CYP3A诱导剂的相互作用

强效/中效CYP3A诱导剂‌(如利福平)：会显著降低卡帕塞替尼血药浓度，应禁止联合使用。

3.与其他药物的相互作用警示

(1)胃酸调节剂‌：雷贝拉唑等不影响其药代动力学。

(2)UGT2B7抑制剂‌(如丙磺舒)：无临床显著影响。

(3)临床使用提示‌：用药前必须进行基因检测确认突变状态;治疗期间需定期监测血糖、皮肤反应及腹泻症状，及时调整剂量。

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