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卡替拉韦

发布时间:2025-09-26     文章编辑:药队长     推荐人数:

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卡替拉韦是一种整合酶抑制剂,主要用于人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的治疗与预防。其通过抑制病毒整合酶活性,阻止HIV基因组整合至人体细胞DNA,从而发挥抗病毒作用。本说明旨在清晰阐述其适应症、用法用量及注意事项,为临床应用提供指导。

(一)主要成分

单药制剂的主要成分为卡替拉韦(Cabotegravir);复方注射剂(如Cabenuva)还包含利匹韦林(一种非核苷类逆转录酶抑制剂)。

(二)适应人群

成人及12岁以上、体重≥35kg的青少年。

(三)规格和性状

规格:片剂;30mg*30片/盒

性状:即时释放剂,白色至类白色薄膜包衣片。

(四)特殊人群用药

【孕妇】人类资料有限,动物实验高剂量可致分娩延迟、死胎和新生仔死亡,需权衡利弊。

【哺乳期女性】未知是否排泄于人乳,动物乳汁可检出,可能导致婴儿不良反应或HIV传播,不建议哺乳。

【育龄人群】使用前评估怀孕风险并采取避孕措施。

【儿童】12岁以下或<35kg者安全性和有效性未确定。

【老年人】数据有限,用药时应考虑肝肾功能减退及伴随疾病。

【肾功能损害】轻中重度无需调整剂量,终末期肾病影响不明。

【肝功能损害】轻中度无需调整剂量,重度影响不明。

(五)药物过量

无特异解毒剂,支持治疗为主,因蛋白结合率高,透析无显著作用。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

室温保存,避光、防潮。

(八)药代动力学

吸收:Tmax约3小时,高脂餐可轻度增加暴露。

分布:血浆蛋白结合>99.8%,血浆/脑脊液比0.003。

代谢:主要经UGT1A1代谢,UGT1A9次要。

排泄:经尿排泄27%(不含原形药物),粪便排泄59%(47%为原形)。

半衰期:约41小时。

无需因性别、年龄、种族调整剂量,肝肾轻中度损害对药代无显著影响。

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