发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
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利奥西呱片由德国拜耳公司研发,通过激活sGC促进血管扩张信号分子cGMP的生成,有效降低肺动脉压力并改善心肺功能。
利奥西呱
成人CTEPH或PAH患者(≥18岁),包括术后或无法手术的CTEPH及特发性、遗传性或结缔组织病相关PAH。
规格:0.5mg、1mg、1.5mg、2mg、2.5mg薄膜衣片。
性状:圆形双凸片,刻有“BAYER十字”及剂量标识,颜色随剂量不同(白色至红橙色)。
【孕妇】孕妇禁用该药物。动物实验显示致畸性,暴露量≥人类2倍时胚胎毒性显著。
【哺乳期女性】禁用哺乳:动物乳汁中检出药物成分,潜在婴儿低血压风险。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性:需双重避孕(激素+屏障或两种屏障),停药后继续避孕1个月。男性:未发现对生育影响,但需注意药物对性功能的影响(说明书中尚未明确)。
【儿童使用】安全性和有效性未确立。
【老年人使用】无需调整剂量,但暴露量较高,需谨慎监测。
【肾功能损害】肌酐清除率<15mL/min或透析患者:不推荐使用。
【肝功能损害】Child-PughC级患者:不推荐使用。
监测血压,对症支持治疗。因高蛋白结合率,血液透析无效。
24个月
25°C(77°F)保存,允许15°C至30°C(59°F至86°F)短期波动。
吸收:生物利用度94%,达峰时间1.5小时,食物无影响。
分布:表观分布容积30L,血浆蛋白结合率95%。
代谢:主要经CYP1A1、CYP3A4/5代谢,活性代谢物M1效力为母药的1/3-1/10。
排泄:40%经尿、53%经粪便排出,终末半衰期约12小时(患者)或7小时(健康人)。
特殊因素:吸烟者血药浓度降低50%-60%,需剂量调整。
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参考资料: