卢比替定(Zepzelca)

卢比替定又称卢比克替定、芦比替定、鲁贝替定、鲁比卡丁、卢比替丁。2020年6月，美国FDA加速批准其用于含铂方案化疗后疾病进展的SCLC成年患者。

在中国，芦比替定也显示出对SCLC患者的显著疗效，其上市申请已被中国药品审评中心(CDE)纳入优先审评，目前尚未得到正式上市批准。

作为转录抑制剂，卢比替定能够选择性地抑制那些在正常细胞中不活跃或低表达，但在异常细胞中高度活跃或过表达的转化基因的转录过程，从而干扰蛋白质的合成，抑制异常细胞的生长和存活。

在经含铂方案化疗后疾病进展的SCLC成年患者中，卢比替定展现出显著的疗效。这是自1996年以来首个获批用于广泛期SCLC二线治疗的新药。

(一)主要成分

Lurbinectidin

(二)适应人群

特定肺部疾病的成人患者。

(三)规格和形状

冻干粉：4mg/瓶

(四)特殊人群用药

【孕妇】卢比替定可能会对胎儿健康造成不利影响，医生在用药前必须详尽告知孕妇相关风险，并在医生严格指导下谨慎使用。

【哺乳期妇女】鉴于卢比替定可能通过母乳对婴幼儿产生严重的健康威胁，建议正处于哺乳期的妇女，在接受卢比替定治疗期间及最后一次给药后的两周内，暂停母乳喂养，以防范潜在风险。

【生殖潜能患者】对于有生育能力的女性及男性患者，使用卢比替定治疗前务必进行妊娠状态筛查。女性患者需在治疗期间直至最后一次给药后六个月内，积极采取可靠的避孕措施；男性患者，若其伴侣具备生育潜力，则应在治疗期间及末次给药后四个月内同样实施有效的避孕措施。

【儿童患者】目前卢比替定在儿童患者群体中的安全性和有效性数据尚不充足，针对儿童患者的应用需持谨慎态度，避免盲目使用。

【老年患者】在对比65岁及以上老年患者与年轻患者的治疗效果时，未发现显著的总体疗效差异。但鉴于老年人群体的特殊性，在使用卢比替定时仍需在医疗专业人员的指导下进行。

【肝损伤患者】关于卢比替定在肝功能损害患者中的药代动力学影响，特别是中度及重度损害情况，目前尚未有深入研究。对于轻度肝功能损害的患者，无需特别调整卢比替定的给药剂量，但仍需密切关注患者病情变化及药物反应。

(五)药物过量

尚不明确。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

建议将卢比替定冷藏储存在2-8°C的冰箱中。

(八)药代动力学

卢比替定的血浆蛋白结合率约为99%，与白蛋白和α-1-acid glycoprotein均有结合。消除卢比替定的终末半衰期为51小时，总血浆清除率为11L/h(50%)。