发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
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经2019年获批的首个截短侧耳素类抗菌药来法莫林(Xenleta)近日在国内正式对成人社区获得性细菌性肺炎(CABP)的治疗中应用开了。通过对其的药物性质的深入的研究以及对其临床的广泛的应用的积累和对其临床相互作用的较为详细的探索等多方面的工作,对其的临床应用具有了较为深入的的理解.。
来法莫林通过抑制细菌核糖体50S亚基的肽酰转移酶中心,阻断蛋白质合成。其对CABP的广谱的覆盖力对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等常见的病原体均有较好的抑制作用,具有较好的临床应用价值。
(1)、注射剂:150mg/15mL单剂量玻璃瓶,需用配套缓冲液稀释至250mL后静脉输注。
(2)、片剂:600mg/片,需整片吞服,避免与食物同服。
两项关键Ⅲ期试验显示:
(1)、早期临床缓解率:静脉给药87.3%,口服90.8%,与莫西沙星相当(差异-2.9%~0.1%)。
(2)、病原体清除率:对肺炎链球菌(85.2%)、流感嗜血杆菌(88.8%)等均表现良好。
静脉用药5-7天(可转为口服),口服疗程5天。虽然对疗程的缩短并未能够显著的提高其治疗的有效性,但必须严格地按照指定的剂量来施行。
(1)、CYP3A4底物,如匹莫齐特(QT间期延长风险)。
(2)、强效CYP3A/P-gp诱导剂,如利福平可降低口服来法莫林AUC达72%。
(1)、强效CYP3A抑制剂,例如酮康唑使口服来法莫林AUC增加165%,需监测不良反应。
(2)、QT间期延长药物,避免与抗心律失常药、大环内酯类联用。
(1)、肝损伤患者需调整注射剂为每24小时一次,片剂禁用。
(2)、用药期间暂停哺乳,停药2天后恢复。
1、来法莫林为CABP提供了高效治疗选择,但需注意其药物相互作用及特殊人群用药限制。
2、临床使用时应结合病原学检查和患者个体情况制定方案。
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参考资料:FDA说明书更新于2019年8月19日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/211672s000,211673s000lbl.pdf