药队长 阅读指数:0 发布时间:2025-10-20 16:50:48
雷美替胺(Ramelteon)是一种选择性褪黑素受体激动剂,主要用于治疗特定类型的睡眠障碍。
(1)、雷美替胺的核心适应症为不眠症中的入眠困难症状改善。
(2)、其作用机制是通过特异性激动MT1/MT2褪黑素受体调节睡眠-觉醒周期,而不影响GABA受体系统。
(1)、药物起效快,单次给药即可见效。值得注意的是,对精神疾病(如抑郁症、精神分裂症)共病患者的疗效尚未完全确立,需谨慎评估治疗获益风险比。
(2)、长期用药需定期评估,避免无指征的持续使用。
(1)、过敏体质者:对药物成分有过敏史患者禁用。
(2)、重度肝功能不全:Child-PughC级患者因代谢障碍导致血药浓度显著升高。
(3)、氟伏沙明联用:该CYP1A2强抑制剂会使雷美替胺血药浓度暴增82倍。
(1)、酒精饮料:可增强中枢抑制,导致注意力、反射能力进一步下降。
(2)、高脂餐食:餐后服用使血药峰值浓度降低16%,应空腹给药。
(3)、葡萄柚汁:可能通过抑制CYP3A4影响药物代谢(虽未明确记载但建议避免)。
(1)、服药后应立即就寝,避免夜间起床活动。PTP包装需取出药片服用,防止铝箔误吞造成食道损伤。
(2)、驾驶或操作机械前需确认无次日残留效应。
(1)、轻度-中度损伤:需减量使用,血药浓度可达正常者3.6-10.7倍。
(2)、重度损伤:绝对禁忌(Child-PughC级)。
年龄≥65岁者起始剂量应降低,因其血药浓度可达年轻人1.9倍,半衰期延长1.7倍。需密切监测清晨嗜睡等不良反应。
(1)、孕妇:仅当获益大于风险时使用,动物试验显示≥150mg/kg可致胎儿畸形。
(2)、哺乳妇:大鼠试验显示药物可进入乳汁,建议用药期间暂停哺乳。
(1)、儿童:缺乏安全性和有效性数据,不建议使用。
(2)、睡眠呼吸暂停:中重度患者使用经验有限,需谨慎评估。
(3)、肾功能不全:无需调整剂量,包括血液透析患者。