药队长 阅读指数:0 发布时间:2025-09-22 17:01:41
雷美替胺(Ramelteon,商品名ロゼレム錠)是一种新型非苯二氮䓬类处方药,属于选择性MT1/MT2melatonin受体激动剂,主要用于改善失眠患者的入睡困难症状。
1、雷美替胺的活性成分为拉美替酮,每片含8mg有效成分。
2、其制剂为薄膜包衣片(淡橙黄色),通过口服给药,需在就寝前立即服用。
3、该药代谢主要依赖肝脏CYP1A2酶,因此饮食(尤其是高脂餐)可能影响其吸收效率。
4、与传统的GABA受体调节剂不同,雷美替胺通过特异性激活大脑中的褪黑素受体(MT1/MT2)来促进睡眠,避免了肌肉松弛或记忆障碍等常见副作用。
雷美替胺的明确适应症为成人不眠症相关的入眠困难。临床研究显示,8mg剂量可显著缩短入睡时间(平均缩短13.5分钟),且长期使用(最长6个月)仍能维持疗效。
(1)、特殊人群:对精神疾病(如抑郁症、精神分裂症)患者或既往使用苯二氮䓬类药物的患者,有效性尚未完全确立,需谨慎评估获益与风险。
(2)、给药时机:需严格在就寝前服用,避免与餐同服(可能降低血药浓度)。
(1)、过敏史患者:对拉美替酮或辅料(如乳糖、玉米淀粉)过敏者。
(2)、肝功能严重受损者:因药物经肝代谢,重度肝功能障碍会导致血药浓度显著升高。
(1)、氟伏沙明(抗抑郁药):强效CYP1A2抑制剂,联用可使雷美替胺血药浓度飙升82倍。
(2)、其他CYP1A2强抑制剂(如喹诺酮类抗生素)也需避免联用。
(1)、孕妇:动物实验显示高剂量可能致畸(如膈疝)。
(2)、儿童:缺乏安全性数据。