发布时间:2025-11-17 文章编辑:药队长 推荐人数:
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洛美他派(商品名Juxtapid)是一种微粒体甘油三酯转移蛋白抑制剂,主要用于治疗特定类型的遗传性高胆固醇血症。
(1)洛美他派通过直接结合并抑制微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP),阻止载脂蛋白B脂蛋白在肠细胞和肝细胞中的组装,从而抑制乳糜微粒和极低密度脂蛋白(VLDL)的合成。
(2)该作用最终导致血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低。
(1)本药适用于纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)患者,需与低脂饮食及其他降脂治疗联合使用。需特别注意:
(2)对非HoFH患者的安全性与有效性尚未确立。
(3)对心血管疾病发病率及死亡率的影响尚未明确。
(1)用药前必须获得阴性妊娠试验结果。
(2)治疗期间需采取有效避孕措施。
(3)若使用口服避孕药,需将洛美他派日剂量限制在30毫克以内。
(1)轻度肝损伤患者:每日剂量不得超过40毫克。
(2)终末期肾病患者:接受透析者每日上限为40毫克。
(3)用药期间需密切监测肝功能指标。
需根据肝功能、肾功能及心脏功能状况谨慎调整剂量。
(1)应在用药与哺乳之间做出选择,不建议同时进行。
(2)若选择哺乳,需停止药物治疗。
目前安全性和有效性在儿科患者中尚未建立。
(1)强效/中效抑制剂:禁止联合使用(如酮康唑、克拉霉素等)。
(2)弱效抑制剂:包括阿托伐他汀和口服避孕药,合用时的洛美他派日剂量不应超过30毫克。
华法林:洛美他派会使其血药浓度升高约30%,需定期监测INR值。
辛伐他汀:洛美他派使其暴露量增加约99%,建议将他汀剂量限制在20毫克/日。
(1)葡萄柚汁:治疗期间必须完全避免摄入。
(2)胆汁酸结合剂:给药时间应至少间隔4小时。
开始治疗前必须完成:
(1)肝功能检测(ALT、AST、碱性磷酸酶、总胆红素)。
(2)育龄女性妊娠试验。
(3)启动脂肪供能比<20%的低脂饮食。
(1)起始剂量为5毫克/日。
(2)根据耐受性逐步递增:10毫克(至少2周后)、20毫克、40毫克(每次调整间隔至少4周)。
(3)最大推荐剂量为60毫克/日。
(1)93%患者会出现胃肠道反应。
(2)34%患者出现转氨酶升高。
(3)需定期监测肝脏脂肪含量变化。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2019年12月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 203858