发布时间:2025-11-03 文章编辑:药队长 推荐人数:
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以其独特的选择性不可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)的抑制作用,雷沙吉兰(Rasagiline)已被广泛的应用于帕金森病的治疗中等。基于对多巴胺的神经传递机制的深入挖掘和有效的调控,不仅能较好的改善了患者的运动症状,而且对延缓了该病的进展起到了较好的作用。
作为选择性不可逆的MAO-B抑制剂,雷沙吉兰可减少多巴胺的降解,提高脑内多巴胺水平,从而改善帕金森患者的运动功能。
雷沙吉兰适用于原发性帕金森病的治疗,可单用或与左旋多巴等药物联用。
(1)轻度肝功能损害患者(Child-Pugh评分5-6分)每日剂量不得超过0.5毫克。
(2)中重度肝功能不全者(Child-Pugh评分≥7分)禁用本品。
(1)动物研究显示雷沙吉兰可能对胎儿造成危害,孕妇用药需充分权衡利弊。
(2)尚无数据显示其是否经人乳分泌,哺乳期妇女应谨慎使用。
根据临床数据的表明,65岁以上的高龄患者与较年轻的患者相比,其对该药的安全性也基本无明显的差别,可按常规的剂量用药。
轻度至中度肾功能不全者无需调整剂量,但未在重度肾损伤患者中开展研究。
雷沙吉兰在18岁以下患者中的安全性与有效性尚未确立。
禁止与哌替啶、曲马多、右美沙芬、贯叶连翘、环苯扎林及其他单胺氧化酶抑制剂(包括选择性或非选择性MAO-B抑制剂)同时使用,因可能引发5-羟色胺综合征。
使用环丙沙星或其他CYP1A2抑制剂的患者,每日剂量不应超过0.5毫克。
长期或高剂量的同时服用了多种如SSRI、SNRI、三环类、四环类等的抗抑郁药物可能会大大增加5-羟色胺综合征的发病风险。
抗精神病药物或甲氧氯普胺等多巴胺拮抗剂可能降低雷沙吉兰的疗效。
尽管常规剂量下无需严格限制酪胺饮食,但摄入极高酪胺含量食品(如超过150毫克)可能引发高血压危象。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641