发布时间：2025-12-24 文章编辑：药队长 推荐人数：
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利特昔替尼(Ritlecitinib)是一种口服激酶抑制剂，它主要通过调节特定的免疫系统信号通路来发挥作用，用于治疗成人和12岁及以上青少年的重度斑秃。
(1)、正式名称：利特昔替尼
(2)、药物类别：激酶抑制剂
(1)、利特昔替尼被批准用于治疗成人和12岁及以上青少年的重度斑秃，包括全秃和普秃。
(2)、它专门针对这种由免疫系统攻击毛囊引起的严重脱发。
不建议将与利特昔替尼与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂、环孢素或其他强效免疫抑制剂联合使用。
(1)、利特昔替尼能够不可逆地抑制Janus激酶3(JAK3)和TEC激酶家族。
(2)、具体而言，它通过阻断这些激酶的ATP结合位点，抑制与它们细胞因子和免疫受体相关的信号传导。
(3)、在斑秃的治疗中，这有助于减少对毛囊的免疫攻击。
(1)、CYP3A敏感性底物：利特昔替尼通过作为CYP3A抑制剂，可能会增加共同服用的CYP3A底物药物的血药浓度和风险。
(2)、CYP1A2敏感性底物：利特昔替尼也作为CYP1A2抑制剂，可能增加某些药物(如咖啡因)的血药浓度和不良反应风险。
强CYP3A诱导剂：与强CYP3A诱导剂同时使用可能会导致利特昔替尼的血药浓度显著降低，可能导致疗效丧失或减弱。
为保证安全，在开始使用前，患者需要完成：
(1)、结核病(TB)筛查：活动性结核病患者不应使用，对潜伏性结核病的患者，应在使用利特昔替尼前开始预防性治疗。
(2)、病毒性肝炎筛查：不推荐在患有乙肝或丙肝的患者中使用。
(1)、感染：严重或机会性感染(如肺炎、脓毒症、带状疱疹)的风险增加，包括结核病和COVID-19。发生新感染时应立即告知医生。
(2)、恶性肿瘤：观察到包括非黑色素瘤皮肤癌在内的恶性肿瘤，当前或既往吸烟者风险更高。
(3)、主要心血管事件(MACE)：如心脏病发作、中风。
(4)、血栓形成事件：例如肺栓塞、深静脉血栓。
(5)、过敏反应：若出现严重过敏反应，应立即停药并寻求紧急医疗救助。
(6)、实验室检查异常：包括淋巴细胞和血小板减少、肝酶升高、CPK升高等，需要定期监测。
(1)、疫苗接种：应在开始利特昔替尼治疗前更新所有免疫接种，包括带状疱疹疫苗。避免在治疗期间或治疗前短期使用减毒活疫苗。
(2)、吸烟：戒烟至关重要，以减少额外的心血管和恶性肿瘤风险。
(3)、孕期与哺乳：育龄期妇女若在治疗期间怀孕，应立即报告。不建议在利特昔替尼治疗期间进行母乳喂养，且应在最后一次服药后约14小时再恢复哺乳。
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参考资料：FDA说明书，FDA更新于2023年6月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215830
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