药队长 阅读指数：0 发布时间：2025-07-22 16:15:21
马昔腾坦是一种用于治疗肺动脉高压的药物，属于内皮素受体拮抗剂。它通过阻断ETA和ETB受体，改善肺血管阻力和心脏功能，从而降低疾病进展风险并减少住院率。本文将详细介绍马昔腾坦的主治病症、药理作用及药代动力学特性。
马昔腾坦主要用于治疗成人肺动脉高压。肺动脉高压是一种罕见但严重的疾病，其特征是肺血管阻力增加，导致右心负荷加重，最终可能引发心力衰竭。马昔腾坦通过其独特的药理作用，为患者提供了有效的治疗手段。
肺动脉高压是指肺动脉压力异常升高，属于WHO分类中的第一类疾病。患者常表现为呼吸困难、疲劳和胸痛，严重时可能导致右心衰竭甚至死亡。马昔腾坦的临床应用较好改善了患者的生存质量。
马昔腾坦适用于成人肺动脉高压患者，尤其适合用于延缓疾病进展和减少住院率。其疗效已在多项临床研究中得到验证，成为PAH治疗的重要选择之一。
孕妇、哺乳期女性及中重度肝功能损害患者禁用马昔腾坦。育龄期女性需严格避孕，男性患者需注意精子计数减少的风险。儿童用药的有效性尚未确立。
马昔腾坦在肺动脉高压治疗中表现出较好的临床价值，但其使用需严格遵循适应症和禁忌症，以有助于患者有效。
马昔腾坦的药理作用主要通过阻断内皮素受体实现，从而改善肺血管功能和心脏负荷。其独特的作用使其在PAH治疗中占据重要地位。
马昔腾坦通过选择性阻断ETA和ETB受体，抑制内皮素-1的血管收缩和促纤维化作用。这种双重阻断较好降低了肺血管阻力，改善了血流动力学。
马昔腾坦不仅能减轻肺血管阻力，还能降低右心负荷，改善心脏输出功能。长期使用可延缓右心室肥厚和心力衰竭的进展。
马昔腾坦常与其他PAH治疗药物（如磷酸二酯酶-5抑制剂）联用，以增强疗效。与强效CYP3A4诱导剂或抑制剂联用时需谨慎，以避免药物相互作用。
马昔腾坦的药理作用为其在PAH治疗中的广泛应用奠定了基础，但合理用药和监测是有助于疗效的关键。
马昔腾坦的药代动力学特性决定了其给药方案和临床效果。了解其吸收、分布、代谢和排泄过程，有助于优化治疗策略。
马昔腾坦口服后约8小时达到血浆峰浓度，生物利用度较高。其与血浆蛋白的结合率超过99%，广泛分布于组织中。
马昔腾坦主要通过肝脏CYP3A4酶代谢，生成活性代谢产物。其半衰期约为16小时，活性代谢产物的半衰期更长，约为48小时，支持每日一次的给药方案。
马昔腾坦及其代谢产物主要通过粪便排泄，少量经尿液排出。肾功能损害患者无需调整剂量，但中重度肝功能损害患者需禁用。
马昔腾坦的药代动力学特性为其临床使用提供了科学依据，合理利用这些特性可以最大化治疗效果并减少不良反应。
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