药队长 阅读指数:3 发布时间:2025-06-25 16:51:29
尼拉帕尼是一种高效、选择性的口服小分子药物,在特定患者的治疗中发挥着重要作用。正确使用尼拉帕尼,对于提高治疗效果、减少不良反应具有重要意义。本文将详细介绍尼拉帕尼的使用方法、药理作用及药代动力学特性,以期为患者提供参考。
尼拉帕尼的使用需严格遵循医生指导,以有助于治疗效果并减少不良反应。
尼拉帕尼的推荐剂量为300mg,每日一次,空腹或进餐时服用均可。胶囊应整粒吞服,建议每天固定时间服用。若漏服或服药后呕吐,无需补服,按原计划时间服用下一剂即可。睡前服用可减少恶心发生率。
若出现≥3级的非血液性不良反应,需暂停用药。28天内缓解后,可降低剂量至200mg重新开始;若再次出现不良反应,可进一步降至100mg。若不良反应持续未缓解,需永久停药。对于血液学毒性,如血小板或中性粒细胞计数过低,也需根据具体情况调整剂量或停药。
孕妇禁用尼拉帕尼,哺乳期女性需在治疗期间及停药后1个月内避免母乳喂养。有生育能力的女性需采取有效避孕措施,治疗前需进行妊娠试验。老年患者用药时需谨慎,可能对药物更敏感。
尼拉帕尼的使用需个体化,根据患者反应和耐受性灵活调整剂量,密切监测不良反应。
尼拉帕尼是一种PARP1/2抑制剂,通过干扰DNA修复发挥抗肿瘤作用。
尼拉帕尼选择性抑制PARP1和PARP2酶,阻断DNA单链断裂的修复过程。在BRCA突变或其他DNA修复缺陷的细胞中,这种抑制作用会导致DNA损伤累积,最终引发癌细胞死亡。
尼拉帕尼对铂类化疗敏感的复发性卵巢癌等疾病具有较好疗效。其通过合成致死效应,选择性杀伤DNA修复能力缺陷的癌细胞,而对正常细胞影响较小。
相比其他PARP抑制剂,尼拉帕尼具有更广泛的适应症和更长的半衰期,适合每日一次给药。其独特的代谢特性也减少了与其他药物的相互作用风险。
尼拉帕尼的药理作用使其成为特定类型癌症治疗的重要选择,尤其适用于DNA修复缺陷的患者。
尼拉帕尼的药代动力学特性决定了其给药方式和剂量调整策略。
口服尼拉帕尼后约3小时达到血药峰值,生物利用度为73%。高脂肪餐对其吸收无较好影响。药物分布广泛,表观分布容积为1220L,蛋白结合率为83%。
尼拉帕尼主要通过羧酸酯酶代谢为无活性产物,随后经葡醛酸化进一步代谢。其平均消除半衰期为36小时,肿瘤患者的清除率为16.2L/小时。约47.5%的放射性标记药物通过尿液排出,38.8%通过粪便排出。
尼拉帕尼的药代动力学特性支持其每日一次的给药方案,为剂量调整和联合用药提供了科学依据。