药队长 阅读指数：0 发布时间：2025-10-13 17:35:45
阿普昔腾坦(Aprocitentan)是2024年获FDA批准的新型内皮素受体拮抗剂(ERA)，用于联合其他降压药物治疗成人难治性高血压。
阿普昔腾坦通过抑制内皮素-1(ET-1)与ETA/ETB受体结合，阻断ET-1介导的血管收缩、纤维化及炎症反应，从而改善血管功能。与其他降压药联用可协同降低心血管事件风险。
适用于联合≥3种降压药仍控制不佳的成人高血压患者，需通过TRYVIOREMS限制性计划获取。
基于PRECISIONIII期试验：
(1)降压效果：治疗4周后，12.5mg组平均收缩压(SiSBP)降低15.4mmHg，显著优于安慰剂组(11.6mmHg);舒张压(SiDBP)降幅达10.4mmHg。
(2)持续性：疗效在治疗2周内显现，长期使用(≥48周)维持稳定，停药后血压反弹。
(1)优势：对难治性高血压患者血压控制效果明确，尤其适合多药联用无效者。
(2)局限：不适用于孕妇(致畸风险)、中重度肝损患者及对成分过敏者。
(1)UGT酶诱导剂(如利福平)：显著降低阿普昔腾坦血药浓度，影响疗效。
(2)肝毒性药物(如对乙酰氨基酚)：增加肝功能异常风险。
(1)与CYP3A4/BCRP底物联用：如咪达唑仑、瑞舒伐他汀，未观察到显著影响，无需调整剂量。
(2)与利尿剂联用：可缓解阿普昔腾坦引起的体液潴留，但需监测电解质。
(1)肝功能：用药前及期间定期检测ALT/AST、胆红素。
(2)血液学：基线及治疗中监测血红蛋白(可能下降≥2g/dL)。
1.阿普昔腾坦为难治性高血压提供新选择，其降压效果明确，但需严格遵循REMS计划规范使用，重点关注妊娠防护及药物相互作用管理。
2.联合用药时应评估个体风险，确保治疗安全性。
鲁公网安备37010402441285号
