发布时间：2025-09-26 文章编辑：药队长 推荐人数：
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曲格列汀（Trelagliptin）是一种长效二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，由日本武田药品工业株式会社研发，于2015年在日本上市。其别称包括Zafatek、Wedica、ザファテック、曲格列丁及琥珀酸曲格列汀。目前，该药物尚未在中国大陆上市，也未纳入国家医保范围。
曲格列汀通过抑制DPP-4酶的活性，延缓胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，从而增加内源性GLP-1水平。GLP-1能够促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，并延缓胃排空，最终降低血糖水平。与其他DPP-4抑制剂相比，曲格列汀的半衰期较长，可实现每周一次口服给药，显著提升患者依从性。
曲格列汀主要用于治疗2型糖尿病，适用于在饮食控制与运动疗法效果不佳时作为辅助治疗。其核心优势在于长效控制血糖波动，尤其适合需要简化用药方案的患者。
成人推荐剂量为每周一次口服100mg。服药时间建议固定，例如每周同一日早餐前30分钟服用。
中度及以上肾功能障碍患者需根据肾小球滤过率（eGFR）调整剂量：
- eGFR 30-50 mL/min/1.73m²：每周一次50mg；
- eGFR<30 mL/min/1.73m²：不推荐使用。
低血糖、类天疱疮、急性胰腺炎及肠梗阻为潜在不良反应。低血糖风险在与胰岛素或磺脲类药物联用时显著增加，需密切监测血糖。
急性胰腺炎可能表现为持续腹痛、呕吐等症状，需立即停药并就医。此外，有肠梗阻病史者应谨慎用药。
仅在治疗益处明确大于风险时使用。哺乳期女性需权衡药物对母乳喂养的影响。
因肾功能可能下降，需定期评估eGFR并调整剂量。
与其他降糖药联用可能增强或减弱疗效。例如，与胰岛素联用需减少剂量以避免低血糖；与糖皮质激素联用可能引发高血糖。
- 50mg×20片：约1000-1500美元/盒；
- 100mg×20片：约2000-2500美元/盒。
- 碧康制药（100mg×16片）：1200-1500美元/盒；
- 耀品国际（100mg×21片）：约1000美元/盒。
需在室温下保存，避免潮湿与高温。50mg片剂有效期为3年，100mg片剂为4年。
单次口服100mg后，168小时血浆浓度均值为2.1ng/mL，显示其长效缓释特性。
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参考资料：参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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