药队长 阅读指数:0 发布时间:2025-09-01 17:03:56
沙芬酰胺是一种选择性单胺氧化酶B型(MAO-B)抑制剂,由美国FDA于2017年批准上市。作为帕金森病治疗的辅助药物,其与左旋多巴/卡比多巴联用可改善患者的"关期"症状。
(1)沙芬酰胺适用于帕金森病(PD)患者,作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗,用于改善"关期"发作。
(2)临床研究显示,每日50-100mg剂量可显著延长每日"开期"时间(平均增加0.5-1小时),同时减少"关期"时间和改善UPDRS-III运动评分。
(1)不推荐作为帕金森病的单药治疗。
(2)需与左旋多巴/卡比多巴联合使用。
(1)与其他MAO抑制剂联用
(2)与阿片类药物、SNRIs、三/四环类抗抑郁药、右美沙芬等联用。
(3)严重肝功能损害(Child-PughC级)。
(4)对沙芬酰胺过敏史。
(1)外观:橙铜色金属光泽圆形双凹片。
(2)标识:一面压印"50"字样。
(3)直径:约7mm。
(1)外观:橙铜色金属光泽圆形双凹片。
(2)标识:一面压印"100"字样。
(3)直径:约9mm。
(1)化学名:(S)-2-[[4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]甲基]氨基丙酰胺甲磺酸盐。
(2)分子式:C17H19FN2O2•CH4O3S。
(3)分子量:398.45。
(4)性状:白色至类白色结晶粉末。
(5)溶解度:易溶于水、甲醇和DMSO。
(1)50mg:30片/瓶(NDC27505-110-30)或90片/瓶(NDC27505-110-90)。
(2)100mg:30片/瓶(NDC27505-111-30)或90片/瓶(NDC27505-111-90)。
(1)通过选择性抑制MAO-B酶,阻断多巴胺降解,提高脑内多巴胺水平。
(2)在推荐剂量下(50-100mg/日)对MAO-B的选择性高于MAO-A超过1000倍。
(1)口服生物利用度:95%。
(2)达峰时间:2-3小时。
(3)蛋白结合率:11-12%。
(4)分布容积:165L。
(1)主要代谢途径:非微粒体酶(胞质酰胺酶/MAOA)。
(2)半衰期:20-26小时。
(3)排泄途径:76%经尿(主要为无活性代谢物)。