绥美凯疗效如何

药队长   阅读指数：0  发布时间：2025-08-29 11:23:53

绥美凯（TRIUMEQ）是一种用于治疗HIV-1感染的固定剂量复合制剂，包含三种活性成分：‌阿巴卡韦（abacavir）‌、‌多替拉韦（dolutegravir）‌和‌拉米夫定（lamivudine）‌。作为HIV治疗的重要选择，了解其疗效特点、药理作用及药代动力学特性对临床合理用药十分重要。

绥美凯疗效如何

1、病毒抑制效果

（1）病毒学应答率‌：80%的患者达到HIV-1RNA<50copies/mL，明显优于对照组（72%）。

（2）CD4+细胞计数提升‌：平均增加325cells/mm³，较对照组多44cells/mm³。

（3）治疗失败率‌：仅7%出现病毒学无应答。

2、治疗优势

（1）每日一次给药‌：提高用药依从性。

（2）三重作用协同‌：整合酶抑制剂+NRTIs组合减少耐药风险。

（3）长期疗效稳定‌：96周数据证实疗效持续性。

绥美凯药理作用

1、多替拉韦的作用

（1）作为‌整合酶链转移抑制剂（INSTI）‌。

（2）特异性结合HIV整合酶活性位点。。

（3）阻断病毒DNA整合入宿主基因组的关键步骤。

（4）对野生型HIV-1的EC50值为0.5-2.1nM。

2、阿巴卡韦的作用

（1）作为‌核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）‌。

（2）细胞内转化为活性代谢物卡巴韦三磷酸（CBV-TP）。

（3）竞争性抑制逆转录酶并导致DNA链终止。

（4）对HIV-1临床分离株的EC50范围为0.07-1.0μM。

3、拉米夫定的作用

（1）磷酸化为活性代谢物3TC-TP。

（2）通过DNA链终止抑制逆转录酶。

（3）对HIV-1各亚型的EC50值为20-90nM。

4、协同效应

（1）多替拉韦阻断病毒整合。

（2）阿巴卡韦和拉米夫定双重抑制逆转录过程。

（3）降低病毒耐药风险。

绥美凯药代动力学特征

1、吸收与生物利用度

（1）达峰时间‌：多替拉韦2-3小时，阿巴卡韦和拉米夫定快速吸收。

（2）食物影响‌：高脂餐使多替拉韦Cmax↑37%、AUC↑48%，阿巴卡韦Cmax↓23%。

（3）生物等效性‌：复合制剂与单药联用生物等效。

2、分布特性

（1）蛋白结合率‌：多替拉韦≥98.9%，阿巴卡韦约50%。

（2）脑脊液穿透‌：多替拉韦CSF浓度中位数18ng/mL（范围4-23.2ng/mL）。

（3）表观分布容积‌：多替拉韦17.4L。

3、代谢与消除

（1）多替拉韦‌：主要通过UGT1A1代谢，次要途径CYP3A。

（2）阿巴卡韦‌：经酒精脱氢酶和葡萄糖醛酸转移酶代谢。

（3）拉米夫定‌：70%以原形经尿排泄。

（4）半衰期‌：多替拉韦约14小时，阿巴卡韦1.54小时，拉米夫定5-7小时。

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