药队长 阅读指数：8 发布时间：2025-04-10 16:46:47
斯帕森坦（Sparsentan）是一种用于治疗成人原发性免疫球蛋白A肾病（IgAN）的药物，通过双重拮抗内皮素受体（ETAR）和血管紧张素II受体（AT1R）发挥作用。
司帕生坦是美国Travere Therapeutic公司研发的创新药物，于2023年2月获FDA批准上市。其核心适应症为具有疾病快速进展风险的IgAN患者，尤其适用于尿蛋白与肌酐比值（UPCR）≥1.5g/g的成人患者。
司帕生坦的初始剂量为200mg，每日一次口服，若患者耐受良好，14天后可增至400mg。若漏服或需暂停后恢复治疗，应重新从200mg开始逐步调整。用药期间需注意与餐前或餐后间隔服用，并避免与抑酸剂同时使用。
常见不良反应包括外周水肿、低血压及高钾血症。肝毒性是该药的重要风险，治疗前12个月需每月监测肝功能，若转氨酶升高超过正常值3倍应停药。孕妇及哺乳期女性禁用，有生育能力者需严格避孕。
司帕生坦的临床应用需平衡疗效与潜在风险，定期监测肝功能、血压及肾功能是保障治疗安全的基础。患者应在医生指导下规范用药，避免自行调整剂量。
药物相互作用可能明显影响司帕生坦的疗效或增加不良反应风险。理解其与其他药物的联用禁忌，对优化治疗方案具有重要意义。
司帕生坦是CYP3A的底物，与强效CYP3A抑制剂（如酮康唑）联用会导致血药浓度升高，增加不良反应风险。反之与强诱导剂（如苯妥英）联用则可能降低疗效。中度抑制剂虽无需调整剂量，仍需密切监测血压和肾功能。
非甾体抗炎药（NSAIDs）与司帕生坦联用可能引发急性肾损伤，尤其在血容量不足患者中风险更高。同时保钾利尿剂或钾补充剂可能加剧高钾血症。P-gp抑制剂（如依维莫司）的联用需谨慎，因其可能增加相关底物的毒性。
药物相互作用管理需综合考虑代谢途径与临床风险，医生应根据患者个体情况制定用药方案。避免禁忌联用并加强监测，是降低治疗复杂性的关键。
药代动力学特征决定了药物在体内的吸收、分布与代谢过程。司帕生坦的独特代谢模式直接影响其临床使用策略。
单次口服400mg后，司帕生坦的平均峰浓度（Cmax）为6.97μg/mL，药时曲线下面积（AUC）达83μg×h/mL。其代谢呈时间依赖性，可能与自身诱导代谢有关。食物对吸收无明显影响，但抑酸剂可能降低生物利用度。
每日400mg给药7天后可达稳态血浆浓度，稳态Cmax为6.47μg/mL。肝损伤患者禁用，老年患者需个体化评估。药物半衰期未明确，但剂量调整需基于耐受性及肝功能指标。
司帕生坦的药代动力学特性要求临床使用时关注个体差异，定期评估肝肾功能有助于优化剂量方案。遵循推荐给药方式，可最大程度维持治疗效果并控制风险。
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