药队长 阅读指数：13 发布时间：2025-03-24 13:21:42
司替戊醇（Stiripentol）是一种用于辅助治疗Dravet综合征相关神经系统疾病发作的抗神经系统疾病药物，通常与氯巴占或丙戊酸钠联合使用。其作用机制涉及多途径调节神经活动，帮助控制难治性神经系统疾病发作。以下内容详细说明其药理作用特点。
司替戊醇通过抑制肝脏中的CYP2C19和CYP3A4酶活性，显著提高氯巴占、丙戊酸钠等药物的血药浓度，与氯巴占联用时，司替戊醇可使氯巴占的血药浓度增加2-3倍，从而增强其抗神经系统疾病效果。这种协同作用对于控制Dravet综合征患者的频繁发作至关重要。
尽管具体靶点尚未完全明确，研究提示司替戊醇可能通过调节γ-氨基丁酸（GABA）能系统发挥镇静作用。GABA是大脑中主要的抑制性神经递质，其活性增强可减少异常放电，降低神经系统疾病发作频率，司替戊醇还可能影响钠离子通道功能，进一步稳定神经元膜电位。
理解司替戊醇的药理作用有助于优化治疗方案。接下来将说明其在体内的代谢过程及影响因素。
司替戊醇的代谢过程复杂，涉及多种酶系统，且易受饮食和其他药物的影响。了解其代谢特点对避免药物相互作用和调整剂量具有重要意义。
司替戊醇主要通过CYP1A2、CYP2C19和CYP3A4酶进行去甲基化和葡糖醛酸化代谢，生成13种代谢产物。约73%的给药剂量经肾脏随尿液排出，13%-24%通过粪便排泄。其消除半衰期随剂量增加而延长，高剂量时可能因代谢饱和导致血药浓度显著升高。
司替戊醇对CYP酶的强效抑制作用可能引发多种药物相互作用，与经CYP3A4代谢的药物（如他汀类药物、口服避孕药）联用，可能导致后者血药浓度升高，增加不良反应风险。合并使用大环内酯类抗生素或唑类抗真菌药时需谨慎，必要时需调整剂量并监测血药浓度。
代谢特点直接影响用药安全性，合理规避风险是治疗成功的关键。以下内容将说明饮食对司替戊醇代谢的影响。
饮食选择可能显著影响司替戊醇的吸收和代谢。患者需遵循特定饮食建议，以维持药物疗效并减少副作用。
司替戊醇需与食物同服以提高稳定性，但需避免与牛奶、酸奶、奶酪等乳制品及碳酸饮料、果汁同时摄入。乳制品中的钙可能干扰药物吸收，而酸性饮料（如橙汁）可能加速药物降解，柚子或柚子汁会抑制CYP3A4酶活性，导致司替戊醇血药浓度异常升高，增加中毒风险。
司替戊醇可能抑制咖啡因和茶碱的代谢，导致其体内蓄积，引发心悸、失眠等毒性反应。患者应避免饮用含咖啡因的饮料（如咖啡、可乐）或食用巧克力。若需使用含茶碱的药物治疗呼吸系统疾病，需在医生指导下调整剂量。
遵循饮食建议可提升治疗效果并降低风险。治疗期间若出现异常症状，应及时联系医生。严格遵医嘱用药，定期复查肝肾功能，是保障治疗安全的重要措施。
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参考资料：FDA说明书，FDA更新于2022年7月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=206709
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