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他泽司他(Tazemetostat)Tazverik的使用说明

药队长   阅读指数:10  发布时间:2025-02-20 17:41:06

他泽司他(Tazemetostat)Tazverik的使用说明

药品基本信息

他泽司他的中文商品名为TAZVERIK,英文名称为Sotorasib,其他常用名称包括Tazemetostat、达唯珂(中文)及タズベリク(日文)。该药由美国Epizyme公司研发,并于2020年1月获美国FDA批准上市。目前在中国大陆尚未获批,也未纳入医保,患者可通过正规医疗机构或跨境电商渠道获取。

生产厂家与价格

市场上主要供应商包括老挝卢修斯、老挝大熊及出口香港的原研药版:

老挝卢修斯

规格:200mg×56片/盒,价格约777美元。

老挝大熊

规格:200mg×80片/盒,价格约1480美元。

出口香港原研药版

规格:200mg×240片/盒,价格约7213美元。

药理机制与适应症

作用靶点

他泽司他通过靶向抑制甲基转移酶EZH2及其功能获得性突变(如Y646X、A682G、A692V),调控相关疾病细胞的异常表观遗传修饰,从而抑制相关疾病生长。

适应症

上皮样肉瘤

适用于16岁及以上患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。

复发或难治性滤泡性淋巴瘤(R/R FL)

适用于无满意替代治疗方案的成人患者,或经FDA批准的EZH2突变检测阳性且至少接受过两种全身治疗的成人患者。

剂型与性状

他泽司他为薄膜包衣片剂,呈红色圆形双凸片状,单侧刻有“EZM200”标识,另一侧为光滑平面。每片含有效成分200mg。

用法与用量

推荐剂量

成人每日口服两次,每次800mg,可空腹或随餐服用。需整片吞服,不可切割或咀嚼。若漏服或服药后呕吐,无需补服,按原计划继续下一剂量。

剂量调整

出现严重不良反应时,需在医生指导下调整剂量或暂停用药。

不良反应

上皮样肉瘤患者

常见不良反应(发生率≥20%)包括疼痛、疲劳、恶心、食欲减退、呕吐及便秘。

滤泡性淋巴瘤患者

常见不良反应(发生率≥20%)包括疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、恶心及腹痛。

注意事项与特殊人群

继发性恶性相关疾病风险

长期使用可能增加继发性恶性相关疾病风险,需定期进行相关筛查。

胚胎-胎儿毒性

孕妇使用可能导致胎儿损害,育龄女性需在治疗期间及停药后6个月内采取有效避孕措施;男性患者需在治疗期间及停药后3个月内避孕。

特殊人群用药

哺乳期女性应避免在治疗期间及末次给药后1周内哺乳;老年患者需个体化评估;16岁以下儿童的安全性尚未明确。

药物相互作用

他泽司他可能降低激素类避孕药效果,建议使用非激素避孕方式。中重度肝功能损害患者需避免使用;肾功能损害患者无需调整剂量。

贮存与有效期

需避光密封保存于干燥处,温度不超过30℃,避免冷冻或潮湿环境。原包装保存,定期检查包装完整性。药物有效期为24个月。

药代动力学

稳态下,他泽司他的终末消除半衰期约为3.1小时,表观清除率为274L/h。患者需定期监测肝功能和肺部状态,以防范潜在风险。

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