药队长 阅读指数：2 发布时间：2025-04-27 17:30:58
维莫非尼（Vemurafenib）是一种针对BRAF V600E突变的靶向治疗药物，广泛应用于不可切除或转移性黑色素瘤及非朗格汉斯细胞组织细胞增生症的治疗。
维莫非尼由瑞士罗氏制药研发，2011年获美国FDA批准，2017年进入中国市场并纳入医保。其剂型为240mg薄膜包衣片剂，推荐剂量为每日两次、每次四片，需持续使用至疾病进展或出现不可耐受毒性。
维莫非尼主要成分为Vemurafenib，通过抑制BRAF V600E突变蛋白的活性发挥抗**作用。适应症包括经检测确认BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤，以及Erdheim-Chester病（ECD）。治疗前需通过基因检测明确突变状态，避免用于BRAF野生型患者。
常见不良反应包括关节痛、皮疹、脱发及光敏反应，严重时可能引发皮肤鳞状细胞*、QT间期延长或肝毒性。治疗期间需定期监测皮肤病变、心电图及肝功能，出现严重超敏反应或不可逆毒性时需永久停药。
维莫非尼的临床应用需严格遵循剂量调整与监测要求，平衡疗效与安全性是其治疗成功的关键。
维莫非尼的代谢涉及多种酶系统，与部分药物联用可能明显影响疗效或增加毒性风险，需谨慎评估联合用药方案。
强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）会升高维莫非尼血药浓度，需避免联用或调整剂量；而CYP3A4诱导剂（如利福平）则会降低药物浓度，可能需增加剂量。此外维莫非尼可抑制CYP1A2代谢，与替扎尼定等窄治疗窗药物联用时需密切监测毒性。
与伊匹木单抗联用可能导致转氨酶和胆红素升高；与P-糖蛋白底物（如地高辛）联用会增加后者暴露量，建议减少剂量或选择替代药物。临床用药时应参考药物相互作用指南，制定个体化方案。
药物相互作用管理是保障维莫非尼疗效与安全的重要环节，需通过多学科协作优化治疗方案。
维莫非尼的药代动力学特征直接影响其给药方案与患者个体化调整，理解其吸收、代谢规律对临床实践具有重要意义。
单次口服960mg后，中位达峰时间（Tmax）为4小时，重复给药后血药浓度明显蓄积，患者间变异性较大。稳定状态下，血浆浓度范围可达5.4-118µg/mL，需通过定期监测调整剂量。
维莫非尼主要通过肝脏代谢，经CYP3A4酶途径转化为无活性产物，肾功能不全患者需谨慎使用。其半衰期约为50小时，停药后药物作用仍可能持续，需关注延迟性毒性反应。
药代动力学研究为维莫非尼的个体化用药提供了科学依据，结合患者生理状态与合并症制定方案可最大化治疗获益。
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