乌帕替尼：新一代免疫调节剂的全面解析‌

发布时间：2025-11-19     文章编辑：药队长     推荐人数：

凭借精确的调控了免疫的“开关”和“闸门”等关键的免疫通路，乌帕替尼(Upadacitinib)以其独特的口服选择性Janus激酶(JAK)抑制的作用，为多种目前尚无有效的炎症性疾病的治疗提供了新的思路和方法。

一、乌帕替尼(upadacitinib)药物基本信息与适应症‌

1.核心成分

乌帕替尼的化学成分为(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑[1,2-a]吡咯[2,3-e]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-甲酰胺半水合物。

2.适应人群

乌帕替尼适用于对TNF抑制剂反应不足或不耐受的成年患者，具体包括：

(1)类风湿关节炎‌：中重度活动性患者需联合改善病情抗风湿药物。

(2)银屑病关节炎‌：2岁及以上活动性患者可采用口服溶液或片剂。

(3)特应性皮炎‌：12岁及以上难治性中重度患者，可单独使用或联用外用药。

3.特殊人群限制

肝肾损害者‌：严重肝损伤(Child-PughC)患者禁用;严重肾损伤患者需调整剂量。

二、乌帕替尼(upadacitinib)作用机制与临床疗效‌

1.精准靶向机制

乌帕替尼通过抑制JAK1为主，减少STAT磷酸化，阻断促炎细胞因子信号通路(如IL-6、IL-7)，从而控制炎症反应。

2.关键疗效数据

关节炎类疾病‌：在12周内ACR20缓解率达71%，显著高于安慰剂组。

3.多疾病验证

在溃疡性结肠炎和克罗恩病患者中：

(1)诱导期‌：45mg/d治疗8-12周。

(2)维持期‌：15mg/d可长期控制症状。

4.快速起效特性

部分患者用药2周即可观察到临床应答，1周内瘙痒评分改善≥4分。

三、乌帕替尼(upadacitinib)用药指南与安全提示‌

1.药物相互作用

强CYP3A4抑制剂‌(如酮康唑)会升高血药浓度，需调整剂量。

2.储存规范

片剂‌：原瓶密封防潮，贮存于2-25°C。

3.禁忌与慎用情形

(1)活动性感染‌：需暂停用药直至感染控制。

(2)疫苗接种‌：治疗期间应避免接种活疫苗。

4.特殊人群警示

孕妇‌：动物实验显示致畸风险，用药前需确认未孕。

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