药队长 阅读指数:0 发布时间:2025-09-02 11:35:58
艾伏尼布是一种异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)抑制剂,适用于治疗携带IDH1突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。
(1)剂量:推荐剂量为500mg口服,每日1次,随餐或空腹服用,但需避免高脂饮食(因可能增加血药浓度)。
(2)疗程:持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性,建议至少治疗6个月以评估临床反应。
(1)整片吞服,不可分割或咀嚼。
(2)若呕吐或漏服,无需补服,12小时内不可重复给药。
(1)分化综合征(发生率19%):需立即启动糖皮质激素治疗并暂停用药,症状缓解后恢复给药。
(2)QTc>480msec时暂停用药,恢复后按500mg/d继续;
(3)QTc>500msec时需减量至250mg/d。
(4)其他≥3级毒性:暂停用药至毒性≤2级后减量恢复。
(1)用药前需确认IDH1突变状态(FDA批准的Abbott检测法)。
(2)治疗期间定期监测心电图(ECG)、血常规、电解质及肝功能。
(1)强效抑制剂(如伊曲康唑):需将艾伏尼布减量至250mg/d,并监测QTc间期。
(2)中效抑制剂(如氟康唑):可能增加艾伏尼布暴露量,需谨慎联用。
强效诱导剂(如利福平):禁止联用,因其可降低艾伏尼布疗效。
(1)QTc延长药物(如氟喹诺酮类):避免联用,否则需加强ECG监测。
(2)激素类避孕药:艾伏尼布可能降低其疗效,建议改用非激素避孕措施。
(1)妊娠女性:动物试验显示胚胎毒性,用药期间需有效避孕(女性停药后2个月、男性5个月)。
(2)哺乳期:禁止母乳喂养,停药后至少1个月方可恢复。
轻中度肝功能不全无需调整剂量,重度(总胆红素>3×ULN)数据缺失,需个体化评估。
(1)老年人(≥65岁占63%):无需调整剂量,但需密切监测心血管事件。
(2)儿童:有效性尚未确立。
(1)生育影响:可能损害生殖功能,用药前需评估生育需求。
(2)肿瘤溶解综合征:高白细胞患者需预防性水化及监测电解质。