发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
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奥匹卡朋(Opicapone)是一种新型的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,主要用于帕金森病的辅助治疗。作为第三代COMT抑制剂,奥匹卡朋通过独特的作用机制延长左旋多巴的治疗效果,改善帕金森病患者的运动症状波动。
(1)奥匹卡朋主要用于治疗帕金森病,特别适用于正在接受左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(如卡比多巴)治疗但出现剂末现象(症状波动)的患者。
(2)临床研究表明,奥匹卡朋能延长左旋多巴的半衰期,增加其生物利用度,从而减少"关期"时间,延长"开期"时间,改善患者的运动功能和生活质量。
(1)不适用于单药治疗帕金森病。
(2)禁用于严重肝功能损害患者。
(3)慎用于有神经阻滞剂恶性综合征病史的患者。
(4)慎用于有冲动控制障碍风险的患者。
(1)活性成分:奥匹卡朋50mg。
(2)辅料:微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁等。
(1)颜色:浅粉色至粉色。
(2)形状:圆形双凸片。
(3)标记:一面刻有"OC50"字样。
(4)包装:通常为28片/盒的铝塑泡罩包装。
奥匹卡朋化学名为2,5-二氯-3-[5-(3,4-二羟基-5-硝基苯基)-1,2,4-恶二唑-3-基]-4,6-二甲基吡啶1-氧化物,分子式为C15H10Cl2N4O5,分子量为397.17。
(1)奥匹卡朋通过选择性抑制COMT酶发挥治疗作用。
(2)在外周抑制COMT酶,减少左旋多巴转化为3-氧甲基多巴。
(3)增加左旋多巴的生物利用度,延长其血浆半衰期。
(4)促进更多左旋多巴通过血脑屏障进入中枢神经系统。
(5)在中枢转化为多巴胺,补充帕金森病患者缺乏的多巴胺。
(1)口服后快速吸收,达峰时间约1-3小时。
(2)食物对吸收影响不大,可空腹或餐后服用。
(3)蛋白结合率>99.9%,分布容积约100L。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2020年4月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212489