药队长 阅读指数：0 发布时间：2025-09-28 17:20:18
通过对细胞内的炎症反应的调节，阿普斯特（Apremilast）作为一款口服的磷酸二酯酶4（PDE4）的高效的抑制剂，对一系列的免疫相关的炎症性疾病都有较好的治疗作用。
阿普斯特目前在美国获批用于成人活动性银屑病关节炎的治疗。
采用其对PDE4的抑制作用手段，阿普斯特可通过提高细胞内的cAMP的水平对TNF-α、白介素等炎症因子的表达起调控作用，从而起到减轻免疫反应引起的组织损伤的作用。
三项随机对照试验(PsA-1、PsA-2、PsA-3)表明，使用阿普斯特(30mg，每日两次)治疗16周后：
(1)ACR20应答率显著优于安慰剂组(38%–41%vs.18%–19%)。
(2)ACR50与ACR70的应答比例也明显提升。
(3)在关节疼痛、肿胀、晨僵及身体功能(HAQ-DI评分)等方面均有显著改善。
(1)阿普斯特不仅能减轻关节炎症状，还对伴随的指炎(dactylitis)和附着点炎(enthesitis)有改善作用。
(2)患者的生活质量及日常活动能力得到全面提升。
(1)常见不良反应包括腹泻、恶心、头痛等，多在用药初期出现，随治疗时间延长逐渐减轻。
(2)严重不良反应较少，但仍需关注体重下降及情绪变化等潜在风险。
(1)轻度至中度肾功能不全：无需调整剂量。
(2)严重肾功能不全(肌酐清除率<30mL/min)：推荐剂量降至30mg，每日一次，初始递增阶段仅使用早晨剂量。
中度至重度肝损伤(Child-PughB或C级)患者无需调整剂量，但应在医生监测下使用。
临床研究中，≥65岁老年患者的安全性与年轻成人相似，无需特别调整剂量，但仍需综合考虑合并疾病及多重用药情况。
(1)孕妇：属妊娠C类，仅在潜在获益大于风险时使用。
(2)哺乳期：是否经人乳分泌尚不明确，动物实验显示药物可进入乳汁，建议用药期间停止哺乳。
由于其对18岁以下患者的安全性与有效性尚未得到充分的确立，目前均不推荐对该年龄的患者施用此药物。
6.有抑郁史或体重偏低者
在长期的用药过程中，如对用药过程中产生的各类不良反应如情绪的波动、体重的变化等，如出现抑郁倾向或不明原因的体重下降均应及时就医对是否继续治疗等做出评估。
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