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阿瑞匹坦

发布时间:2025-09-26     文章编辑:药队长     推荐人数:

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阿瑞匹坦的作用机制是通过阻断神经递质P物质与大脑NK1受体的结合,抑制呕吐信号传导,尤其对化疗后24小时以上的延迟性呕吐效果显著。临床推荐在化疗前1小时口服125mg,随后两天每日80mg,常与5-HT3受体拮抗剂(如昂丹司琼)和地塞米松联用,形成三联方案以提高疗效。

(一)主要成分

阿瑞匹坦

(二)适应人群

适用于6个月及以上所有需接受高致吐或中度致吐性化疗的患者。

(三)规格和形状

1.胶囊

80mg:白色硬胶囊,标记“461”;

125mg:粉红色胶囊帽,标记“462”;

2.混悬剂

125mg/包,配有一次性混悬杯与吸头。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物研究显示对胚胎有潜在风险,尚无充分人类研究资料。孕期应权衡利弊。

【哺乳期女性】是否分泌入乳汁尚不明确,建议治疗期间避免哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性使用者建议在用药期间及停药后1个月内采取有效避孕。

【儿童使用】6个月及以上可根据体重给药,疗效与安全性已由临床研究支持。

【老年人使用】尚无老年患者需特殊剂量调整的证据,建议常规监测。

【肾功能损害】轻中度肾功能损害无需剂量调整;重度患者未充分研究,需谨慎使用。

【肝功能损害】中度肝损者使用时应谨慎,重度肝功能不全者不推荐使用。

(五)药物过量

目前尚无阿瑞匹坦过量的特定治疗方式,发生过量应采取支持性处理措施。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

混悬剂型配制后需72小时内使用,剩余药物应弃置。

(八)药代动力学

吸收:口服后迅速吸收,峰浓度约4小时达;

代谢:主要通过CYP3A4代谢,具自诱导性;

排泄:经粪便(57%)和尿液(45%)排泄,主要为代谢产物;

半衰期:约9–13小时。

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参考资料:

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