发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
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阿昔替尼(Axitinib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌。
经至少一种全身性治疗方案(如舒尼替尼、贝伐珠单抗、替西罗莫司或细胞因子疗法)失败后的晚期肾细胞癌(RCC)成人患者
需通过影像学或病理学确诊为肾透明细胞癌(占比99%)
选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1/2/3,阻断肿瘤血管生成
①、未经治疗的脑转移或活动性消化道出血:禁止使用
②、严重肝功能损害(Child-PughC级):缺乏研究数据
③、妊娠期女性:基于胚胎毒性风险禁用
(1)、妊娠:
动物试验显示胚胎毒性(如腭裂、骨骼发育异常),最低致畸剂量为人体推荐剂量的0.15倍
用药前需确认妊娠状态,治疗期间及停药后1个月内需采取高效避孕措施
(2)、哺乳:药物可能经乳汁分泌,需停止哺乳
(1)、轻度损害(Child-PughA级):无需调整剂量
(2)、中度损害(Child-PughB级):起始剂量减半(2.5mgbid)
(3)、重度损害(Child-PughC级):无研究数据,不推荐使用
(1)、轻至重度肾功能不全(CrCl15-89mL/min)无需调整剂量
(2)、终末期肾病(CrCl<15mL/min)需谨慎使用
≥65岁患者占比34%,安全性与年轻患者无显著差异,无需调整剂量
安全性和有效性未建立,不推荐使用
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324