阿昔替尼(Axitinib)主治病症

发布时间：2025-09-26     文章编辑：药队长     推荐人数：

阿昔替尼(Axitinib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，主要用于晚期肾细胞癌的二线治疗。

一、阿昔替尼(Axitinib)主治病症

（1）、晚期肾细胞癌的二线治疗‌

（2）、适应症‌：

用于既往接受过一种全身性治疗方案(如舒尼替尼、贝伐珠单抗、替西罗莫司或细胞因子疗法)失败的晚期肾细胞癌(RCC)成人患者。

需通过影像学或病理学确诊为肾透明细胞癌(占比99%)。

二、阿昔替尼(Axitinib)规格与用法用量

1、规格‌

（1）、1mg片剂‌：红色薄膜衣，椭圆形，刻有"Pfizer"和"1XNB"。

（2）、5mg片剂‌：红色薄膜衣，三角形，刻有"Pfizer"和"5XNB"。

2、用法用量‌

（1）、起始剂量‌：5mg口服，每日2次(间隔约12小时)，可与食物同服或空腹服用。

（2）、剂量调整‌：

根据耐受性可逐步增至7mg或10mg每日2次，或减至3mg/2mg每日2次。

肝损患者‌：中度肝损(Child-PughB级)起始剂量减半(2.5mg每日2次)。

CYP3A4/5强抑制剂联用‌：剂量减少约50%。

3、服药要求‌

整片吞服，勿压碎或咀嚼。漏服后无需补服，按原计划时间服用下一剂。

三、阿昔替尼(Axitinib)用药注意事项

1、高血压管理‌

40%患者出现高血压，16%为3/4级。用药前需控制血压，治疗期间定期监测，必要时联用降压药(如ACEI/ARB)。

2、出血风险‌

16%患者发生出血事件(如脑出血、血尿)。禁用于未治疗的脑转移或近期活动性消化道出血患者。

3、甲状腺功能监测‌

19%患者出现甲状腺功能减退(TSH≥10μU/mL)，需定期检测甲状腺功能并补充激素。

4、手术与伤口愈合‌

术前至少停药24小时，术后确认伤口愈合后再恢复用药。

5、其他关键警示‌

（1）、胃肠穿孔‌：发生率1%，需警惕持续腹痛或便血。

（2）、RPLS综合征‌：表现为头痛、癫痫、视觉障碍，需立即停药。

（3）、蛋白尿‌：11%患者发生，中重度需减量或暂停用药。

6、禁忌与慎用‌

（1）、禁忌‌：无绝对禁忌，但妊娠期禁用(致畸风险)。

（2）、慎用‌：中重度肝损、血栓病史、未控制的高血压患者。

7、药物相互作用‌

避免联用‌：强CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)，葡萄柚制品。

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