发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
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吡非尼酮是一种吡啶酮类化合物,由美国InterMune公司研发,2014年获FDA批准用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。作为抗纤维化药物,吡非尼酮通过多靶点作用延缓肺功能下降,成为IPF治疗的重要选择。
(1)吡非尼酮专门用于治疗特发性肺纤维化,这是一种慢性、进行性、纤维化性间质性肺疾病。
(2)可减缓IPF患者肺功能下降(FVC年下降率减少约50%)。
(3)降低用力肺活量(FVC)≥10%恶化的风险。
(4)延长无进展生存期。
(1)不推荐用于严重肝功能损害(Child-PughC级)患者。
(2)终末期肾病需透析患者慎用。
(3)吸烟者需戒烟后使用(吸烟降低药物暴露量)。
(1)活性成分:每粒含吡非尼酮267mg。
(2)辅料:微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、聚维酮、硬脂酸镁。
(3)胶囊壳:明胶、二氧化钛。
(1)外观:白色硬明胶胶囊。
(2)标识:胶囊帽上印有棕色字"InterMune®"和"267mg"。
(1)30日装瓶(270粒)。
(2)14日滴定泡罩包装(63粒)。
(3)4周维持治疗泡罩包装(252粒)。
(1)化学名:5-甲基-1-苯基-2-1(H)-吡啶酮。
(2)分子式:C12H11NO。
(3)分子量:185.23。
(4)熔点:约109°C。
(5)溶解性:在甲醇、乙醇、丙酮和氯仿中比在水和1.0NHCl中更易溶。
(1)抑制转化生长因子-β(TGF-β)信号通路。
(2)减少肿瘤坏死因子-α(TNF-α)产生。
(3)下调促纤维化细胞因子表达。
(4)抑制成纤维细胞增殖和胶原合成。
(1)达峰时间:空腹0.5小时,餐后3小时。
(2)食物影响:Cmax降低49%,AUC降低16%。
(3)蛋白结合率:58%。
(4)表观分布容积:59-71升。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年04月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212077