药队长 阅读指数：15 发布时间：2025-03-27 13:09:34
达拉非尼是一款针对BRAF基因突变的靶向药物，其在国内的上市情况备受关注。本文将详细介绍达拉非尼在国内的上市现状、药理作用以及药代动力学特点，为患者提供全面的用药参考。
达拉非尼在国内的上市情况是许多患者关心的重要问题。
达拉非尼于2019年12月获得中国国家药品监督管理局批准上市，由诺华制药研发生产。这一审批使中国患者能够获得这一重要的靶向治疗药物。
目前达拉非尼已被纳入中国医保目录，大大降低了患者的经济负担。医保覆盖为更多符合条件的患者提供了用药机会。
患者可通过正规医院和药房购买达拉非尼。在药物紧缺时，也可通过正规医疗服务机构获取，但需特别注意药品真伪和有效期。
达拉非尼在国内的正式上市和医保覆盖，为BRAF突变患者提供了重要的治疗选择，明显改善了药物可及性。
达拉非尼主要通过抑制BRAF蛋白的激酶活性，从而阻断 病变细胞细胞的生长和增殖。其独特的药理作用，使其在治疗特定类型黑色素瘤等疾病中具有较好疗效。
达拉非尼选择性抑制BRAFV600突变蛋白的激酶活性，主要作用于BRAFV600E和V600K突变型。
通过与BRAF蛋白ATP结合位点竞争性结合，阻断MAPK信号通路的异常激活，从而抑制异常细胞增殖。
与曲美替尼联用时，可同时阻断MEK和BRAF两个关键节点，产生协同效应，显著提高治疗效果。
达拉非尼的精准靶向作用使其成为BRAF突变患者的有效治疗选择，为个体化治疗提供了新方案。
了解达拉非尼的药代动力学特点对临床合理用药具有重要意义。
达拉非尼经口服吸收后，能够迅速达到峰血浆浓度。其与人血浆蛋白的结合率高达99.7%，表明其在体内的分布广泛且稳定。了解达拉非尼的吸收与分布特性，有助于确定其给药方式和剂量，让药物能够充分作用于靶器官。
达拉非尼主要经CYP2C8和CYP3A4介导代谢，形成多种代谢产物。这些代谢产物在体内的消除途径主要包括粪便排泄和尿液排泄。了解达拉非尼的代谢与消除特性，有助于预测其与其他药物的相互作用风险，并制定相应的用药调整策略。
达拉非尼独特的药代动力学特征决定了其给药方案和剂量调整原则，为临床用药提供了重要依据。
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