药队长 阅读指数：6 发布时间：2025-04-07 15:48:19
达普司他是新型HIF-PHI抑制剂，其在国内的可及性及药理特性备受关注。本文将从国内上市现状、独特药理作用以及体内代谢特点三个维度，全面解析这一创新药物的关键信息。
了解达普司他在国内的可及性对慢性肾病贫血患者的治疗选择具有重要意义。
截至目前，达普司他尚未获得中国国家药品监督管理局的上市批准。原研药及正规仿制药均未进入国内市场，患者无法通过常规医院或药店渠道获取。
由于未通过国内审批，该药物自然未被纳入国家医保报销目录。患者需完全自费购买，且目前仅能通过跨境渠道获取，整体治疗成本较高。
达普司他在国内的缺位状态反映了创新药物审批的滞后性，患者现阶段需通过特殊渠道获取治疗。
达普司他通过创新的药理作用为慢性肾病贫血提供全新治疗选择。
达普司他是低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI），通过稳定HIF-1α蛋白，模拟机体低氧反应，激活促红细胞生成素（EPO）基因表达，促进红细胞生成。
不同于直接补充重组人促红素（rhEPO），达普司他通过内源性调控机制，更接近生理性红细胞生成过程，可改善铁代谢利用率，减少静脉给药需求。
药物选择性抑制PHD酶系，在调控EPO生成同时，维持HIF其他下游靶基因的正常功能，这种多效性作用可能带来更全面的贫血改善效果。
达普司他的药理作用突破了传统贫血治疗模式，为慢性肾病患者的贫血管理提供了更符合生理的解决方案。
掌握达普司他在体内的代谢特征对临床合理用药具有重要指导价值。
口服吸收迅速，健康受试者达峰时间（Tmax）为1-4小时。食物不影响总体吸收程度，但可能延迟达峰时间0.5-2小时。稳态浓度在24小时内达到。
主要经CYP2C8酶代谢，少量通过UGT1A9和CYP3A4途径。中度肝功能损害者药物暴露量增加约50%，需相应调整剂量。肾功能不全不影响药代动力学参数。
强效CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）可使血药浓度升高3倍，属用药禁忌。中度抑制剂（如氯吡格雷）需减量50%。利福平等诱导剂会降低药效，需避免联用。
达普司他的药代动力学特性决定了其个体化用药的必要性，尤其需关注肝功能和合并用药的影响。
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