药队长 阅读指数：433 发布时间：2024-07-17 13:40:18
非布司他是一种常用的降尿酸药物，由于其作用机制的特殊性，在初始用药阶段需特别注意剂量的调整，以避免因血尿酸值急剧下降而诱发痛风性关节炎(痛风发作)。本文将详细介绍非布司他片的推荐剂量、最大日剂量以及该药的药代动力学特性，希望为正在接受或即将接受非布司他治疗的患者提供科学的用药指导。
在降尿酸药物治疗的初期，由于血尿酸水平的快速下降可能诱发痛风性关节炎，非布司他的推荐起始剂量为20mg（半片），每日一次，患者可以在医生的指导下，于给药开始后的4周，根据血尿酸值的实际变化，逐渐调整用药剂量。每次增量的幅度为20mg，直至达到最佳治疗效果。如果您对非布司他的推荐剂量还有其他的疑问，可点击免费在线咨询
尽管非布司他在降低血尿酸方面表现出色，但并不意味着剂量可以无限制地增加。非布司他的每日最大剂量被设定为80mg（两片）。当患者的血尿酸值降至目标水平(即小于6mg/dL或360µmol/L)后，应维持这一最低有效剂量，以持续控制病情并减少药物副作用。
非布司他口服给药后，其吸收率较高，至少为49%(基于尿液中总回收的放射性标记物)。药物在服药后1至1.5小时内即可达到最大血浆浓度(Cmax)。对于40mg和80mg的每日剂量，Cmax分别为1.6±0.6µg/mL和2.6±1.7µg/mL，这表明非布司他的吸收速率和程度与剂量呈正相关。
非布司他在体内的分布广泛，其平均表观稳态分布容积(Vss/F)约为50L，表明药物在体液中的分布较为均匀。此外，非布司他与血浆蛋白的结合率极高，约为99.2%，且这一结合率不受剂量变化的影响(40mg和80mg剂量下均保持不变)。
主要结合蛋白为血清白蛋白，这种高结合率有助于减少药物在体内的自由分布，从而提高其生物利用度和治疗效果。
非布司他在体内的代谢过程相对简单，主要通过肝脏和肾脏进行。其终末消除半衰期(t1/2)约为5至8小时，表明药物在体内停留时间适中，不会造成长期蓄积。每24小时给予治疗剂量时，体内无明显的药物蓄积现象。通过群体药代动力学分析发现，非布司他在痛风的高尿酸血症患者中的药代动力学参数与健康受试者相似，这进一步证实了其安全性。
了解非布司他的药代动力学特性也有助于患者更好地理解药物在体内的吸收、分布、代谢和消除过程，从而增强对治疗的信心和依从性。在未来的临床实践中，我们期待更多关于非布司他的研究能够揭示其更多的治疗潜力和应用价值。
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