莱博雷生疗效如何

药队长   阅读指数：0  发布时间：2025-08-29 13:48:57

莱博雷生是一种新型食欲素受体拮抗剂，2019年获FDA批准用于治疗成人失眠症，特别针对入睡困难和/或睡眠维持障碍。作为选择性靶向调节觉醒系统的药物，其独特的作用和药代动力学特性为失眠治疗提供了新选择。

莱博雷生疗效如何

1、核心疗效数据

（1）入睡潜伏期缩短‌：治疗6个月后，5mg和10mg组患者报告的入睡时间分别从基线43/45分钟降至20/19分钟，明显优于安慰剂组（27.3分钟）。

（2）睡眠效率提升‌：5mg组睡眠效率提高12.8%（从63.1%增至75.9%），10mg组提升13.9%。

（3）夜间觉醒减少‌：5mg组夜间觉醒时间减少44.9分钟，10mg组减少44.1分钟。

2、治疗优势

（1）双重作用‌：同时改善入睡和睡眠维持问题。

（2）快速起效‌：达峰时间1-3小时，适合睡前即刻服用。

（3）持续效果‌：6个月长期治疗仍保持稳定疗效。

莱博雷生药理作用

1、食欲素受体拮抗

（1）高选择性‌：对OX1R和OX2R的IC50分别为6.1nM和2.6nM。

（2）竞争性抑制‌：阻断食欲素A/B与受体结合，抑制觉醒信号传导。

（3）代谢产物活性‌：主要代谢物M10保持相似受体亲和力（OX1R4.2nM，OX2R2.9nM）。

2、睡眠-觉醒调节

（1）生理性促眠‌：通过抑制下丘脑觉醒中枢降低觉醒驱动力。

（2）睡眠结构保留‌：不改变REM和NREM睡眠比例。

（3）次日残留效应低‌：19小时有效半衰期平衡夜间效果与白天清醒度。

莱博雷生药代动力学特征

1、吸收与分布

（1）达峰时间‌：1-3小时，高脂餐延迟吸收2小时（Cmax↓23%，AUC↑18%）。

（2）蛋白结合率‌：94%与血浆蛋白结合。

（3）脑脊液穿透‌：可检测到活性浓度（M10CSF浓度4-23.2ng/mL）。

2、代谢与清除

（1）主要代谢酶‌：CYP3A4/5介导代谢，生成活性代谢物M10。

（2）排泄途径‌：57.4%经粪便排出（22%为原形），29.1%经尿排泄。

（3）半衰期‌：5mg和10mg的有效半衰期分别为17和19小时。

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