药队长 阅读指数：5 发布时间：2025-06-13 10:29:47
莫洛替尼别名莫美洛替尼、Momelotinib，商品名Ojjaara，是一种口服小分子药物，主要用于治疗骨髓纤维化等血液相关疾病，目前尚未在中国上市。其在原发性骨髓纤维化治疗领域的研究持续推进，相关进展为患者带来新的治疗希望。
原发性骨髓纤维化是一种严重的血液疾病，莫洛替尼在该病症治疗中的研究进展受到医学界广泛关注，以下从不同角度阐述其研究成果。
莫洛替尼在治疗原发性骨髓纤维化方面展现出一定疗效。临床研究显示，其推荐剂量为200mg每日一次口服，可针对中度或高风险原发性骨髓纤维化成人贫血患者发挥治疗作用。在治疗过程中，通过对患者的监测发现，该药物能在一定程度上改善患者的相关症状。
莫洛替尼适用于治疗中度或高风险原发性骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化或继发性骨髓纤维化的成人贫血患者。这一适应症的明确，为原发性骨髓纤维化患者提供了新的治疗选择，尤其针对伴有贫血的患者，有望改善其生活质量和疾病进程。
了解莫洛替尼在原发性骨髓纤维化治疗中的研究进展后，其在体内的代谢情况同样是影响药物疗效和安全性的重要因素，以下将详细介绍。
药物的代谢过程对其在体内的作用发挥及安全性至关重要，莫洛替尼的代谢情况具有自身特点，了解这些有助于合理用药。
莫洛替尼在最大推荐剂量下的稳态Cmax为479ng/mL（61%），AUC为3288ng•h/mL（60%）。其暴露量随剂量变化呈现一定规律，剂量从100mg增加到300mg时暴露量增加，而剂量从400mg到800mg时，暴露量增加与剂量不成比例，且没有明显的临床积累。
莫洛替尼作为OATP1B1/B3底物，与OATP1B1/B3抑制剂合用会增加其Cmax和AUC，可能提高不良反应风险，它又是BCRP抑制剂，可能增加BCRP底物的暴露量，进而增加相关不良反应风险。例如与瑞舒伐他汀合用时，需注意其剂量调整。
清楚莫洛替尼的代谢情况后，了解其禁忌症对于安全用药必不可少，以下将介绍使用该药物时需要避免的情况。
禁忌症是用药安全的重要保障，患者在使用莫洛替尼前需明确自身情况是否属于禁忌范围，以避免不良事件发生。
对于存在活动性感染的患者，应延迟使用莫洛替尼，直至感染消退。有严重肝功能损害（Child-Pugh C）的患者需调整剂量，而无法耐受每日100mg剂量的患者应停用该药物，孕妇仅在对母亲的预期益处超过对胎儿的潜在风险时才可使用，哺乳期妇女在用药期间及最后一次给药后至少1周内不应母乳喂养。
莫洛替尼与OATP1B1/B3抑制剂合用需谨慎，因其可能增加药物不良反应风险，与BCRP底物合用时，如瑞舒伐他汀，需注意调整剂量，起始剂量为5mg每日一次，不要超过10mg，以避免增加不良反应风险。
希望患者在使用莫洛替尼时，充分了解其研究进展、代谢情况及禁忌症，严格遵循医嘱，定期进行相关检查，如有不适及时与医生沟通，以保障治疗安全有效。
鲁公网安备37010402441285号
