发布时间：2025-09-26 文章编辑：药队长 推荐人数：
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尼洛替尼是一种第二代酪氨酸激酶抑制剂，由瑞士诺华制药研发，于2007年获批上市，为伊马替尼耐药或不耐受的患者提供了新的治疗选择。本文将围绕尼洛替尼的主治病症、药理作用及药代动力学特性为大家详细介绍。
尼洛替尼的适应症集中于特定基因突变引起的血液系统疾病，其临床应用具有明确的针对性。
尼洛替尼适用于新诊断的成人Ph+CML慢性期患者，能够快速达到深度分子学缓解。对于伊马替尼耐药或不耐受的慢性期和加速期患者，尼洛替尼同样展现出较好疗效。
该药物可用于1岁及以上儿童Ph+CML患者，包括新诊断或对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药/不耐受的慢性期和加速期病例。儿科患者的剂量需根据体表面积精确调整。
相比第一代药物，尼洛替尼具有更强的靶向性和更快的缓解速度，但需严格空腹服用以避免食物干扰吸收。其适应症范围明确，为特定患者群体提供了重要治疗选择。
尼洛替尼的主治病症反映了其在血液疾病治疗领域的精准定位，为临床实践提供了有力支持。
尼洛替尼通过独特的分子作用发挥治疗作用，其药理特性决定了临床疗效和有效性。
作为酪氨酸激酶抑制剂，尼洛替尼选择性作用于异常激活的BCR-ABL蛋白，阻断其信号传导通路，从而抑制白血病细胞的增殖与存活。
该药物对多数伊马替尼耐药突变有效，通过更紧密的结合亲和力和更广泛的突变覆盖范围，解决了第一代药物的局限性。
尼洛替尼可诱导白血病细胞凋亡，同时减少骨髓中Ph+细胞比例，实现深度分子学缓解。其作用具有高度特异性，对正常细胞影响较小。
尼洛替尼的药理作用奠定了其临床价值，为耐药患者带来了新的治疗选择。
了解尼洛替尼在体内的代谢过程对合理用药具有重要意义。
空腹状态下口服生物利用度约为50%，达峰时间为3小时。高脂肪饮食可较好增加药物吸收（AUC增加82%），必须严格空腹服用。
尼洛替尼主要通过CYP3A4酶代谢，肝功能损害患者需调整剂量。药物蛋白结合率高，组织分布广泛。
主要经粪便排泄，少量通过尿液排出。半衰期约为17小时，支持每日两次给药方案。
尼洛替尼的药代动力学特性指导了临床给药方案的制定，是患者有效用药的重要依据。
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参考资料：FDA说明书，FDA更新于2024年2月8日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022068
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