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青蒿琥酯

发布时间:2025-09-26     文章编辑:药队长     推荐人数:

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青蒿琥酯是一种重要的抗疟药物,由中国自主研发,并在全球范围内产生了深远的影响。

(一)主要成分

青蒿琥酯

(二)适应人群

成人及儿科:经临床试验及PK外推,≥6月及以上儿童安全有效,无需调整剂量;<6月者经模型预测亦可采用相同剂量。

(三)规格和形状

注射剂:110mg/瓶,白色或类白色无菌细粉末;

配套缓冲液:12mL/pH8.0无菌磷酸盐缓冲液;配制后为无色澄明液体,建议现场可视检查后使用。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物研究见胚胎致死及畸形,临床优势大于风险时可使用,但应严密监测并报告孕产结局。

【哺乳期女性】DHA可分泌入乳,尚不明确对婴儿影响,需权衡哺乳利弊。

【具生殖潜力者男性及女性】生育力影响尚不明确,临床无避孕指导。

【儿童】≥6月儿科已获疗效与安全数据,无需调整剂量;<6月者模型预测亦可依本方案给药。

【老年人】研究不足,无需提前调整剂量。

【肾功能损害】多见并发肾功能不全,无特殊剂量调整建议。

【肝功能损害】多见并发肝功能不全,无特殊剂量调整建议。

(五)药物过量

曾报道误用剂量高达88mg/kg/日(约18倍临床剂量)可导致全血细胞减少、消化道出血、抽搐、多器官功能衰竭及死亡。过量处理以支持治疗为主。

(六)有效期

36个月

(七)储存方法

室温(20°C–25°C),避免高温、冻结及光照;使用前保持包装完整,勿超期使用。

(八)药代动力学

吸收及分布:静注后迅速由血中酯酶水解为DHA;二者蛋白结合率均>90%;

代谢及消除:AS半衰期≈0.3h,DHA≈1.3h;主要经UDP-UGT介导葡萄糖醛酸化,尿排泄。

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参考资料:

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